[发明专利]一种精制银杏叶提取物、粉针及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种精制银杏叶提取物及其制备方法，含有该提取物的制剂及其制备方法。

背景技术

银杏叶为银杏科植物银杏Ginkgo biloba L.的干燥叶。秋季叶尚绿时采收，及时干燥。其 性状多皱折或破碎，完整者呈扇形，长3～5cm，宽5～8cm。绿色或黄绿色，上缘呈不规则的 波状弯曲，有的中间凹入，可达2cm。具二叉状平行叶脉，叶基楔形，叶柄长2～6cm。体轻。 气微，味微涩。其功能主治为“敛肺，平喘，止痛。用于肺虚咳喘、冠心病，心绞痛，高血 脂”。

银杏叶提取物为银杏科植物银杏Ginkgo biloba L.的干燥叶经加工制成的提取物。浅棕色 至棕褐色的粉末；味微苦。其功能主治为“活血化瘀通络。用于瘀血阻络引起的胸痹、心痛、 中风、半身不遂、舌强语蹇；冠心病稳定型心绞痛、脑梗塞见上述证候者”。银杏提前物中主 要有效成分为黄酮醇苷和萜内酯类化合物，其具有扩张冠状血管、改善脑循环、消除氧自由 基、抑制血小板活化因子等作用，临床上用于治疗冠心病、脑血栓、脑缺血、脑功能障碍、 脑伤后遗症、神经系统疾病和哮喘等。中国药2005年版要求银杏叶提取物中含总黄酮醇苷 不得少于24.0％，含总内酯不得少于6.0％，美国药典对此的要求是含总黄酮醇苷为22～ 27％，含总内酯为5.4～12.0％，德国药典对此要求是总黄酮醇苷为22～27％，含总内酯为 5.0～7.0％。由此可见，控制好总黄酮醇苷和总内酯的含量是银杏叶提取物质量的关键因素。

为了解决此问题，已经提出了增加有效成分量的银杏叶提取物。现有技术中存在很多合 适的提取方法的方案，以及具有高成分含量的提取物制备方案。

CN1315481C公开了一种银杏叶提取物及其提取方法，该提取物中总黄酮醇苷达40％以 上，总内酯含量达10％以上。该发明提取方法包括回流提取，加絮凝剂离心分离，低浓度5～ 15％乙醇洗脱后乙酸乙酯萃取，高浓度70～80％乙醇洗脱，合并两次洗脱液，调pH离心分离， 上大孔树脂洗脱，洗脱液浓缩干燥等步骤。操作步骤比较繁琐。

CN100469371C公开了一种银杏叶提取物的制备工艺，制得的银杏叶提取物组份为31～ 40％黄酮苷和11～15％内酯。其提取工艺采用60％丙酮提取，经离子交换树脂，将黄酮和内酯 两种成分分别洗脱，再用化学方法分别精制后按百分含量进行调配。方法中采用了丙酮，毒 性较大，需控制提取物中的残留量，另外分别洗脱分别精制后再进行配比，步骤相对复杂。

CN101199560A公开了了一种银杏叶提取物，其中黄酮醇苷的含量大于74％，内酯含量 大于6％。其制备方法是将市售银杏叶提取物经过脱酚酸、AB-8树脂及聚酰胺树脂、氧化铝 分别纯化分别值得含黄酮90％及含内酯50％以上的两种组分，然后按6∶1的比例混合。工 艺中先后用到石油醚、乙酸乙酯、丙酮、甲醇等有机试剂。

已经报道的银杏叶提取物的现有工艺技术还有微波提取法、超临界提取法等。

现有技术中存在的技术问题是只关注于提取物的纯化，忽视了提取物中有效成分的配比， 而对于中药提取物而言，有效成分的含量与比例都将影响到药物临床安全性和有效性。其次， 现有技术中提取纯化的工艺步骤较多，或者用到毒性较大的有机溶剂，为提取物后续的临床 应用存在安全性隐患。

发明内容

本发明提供一种精制银杏叶提取物，其特征在于，该提取物含有总黄酮醇苷为44～80％， 总内酯11～20％。

本发明所述的精制银杏叶提取物，其特征在于，该提取物含有总黄酮醇苷为48～80％，总 内酯12～20％。

本发明所述的精制银杏叶提取物，其特征在于，该提取物中总黄酮醇苷和总内酯的重量 比为4∶1。

本发明所述的精制银杏叶提取物的制备方法，其特征在于，将银杏叶粗粉用8～12倍 (W/W)50％～65％乙醇浸润后，加热回流提取2～4次，每次1～3小时，滤过，合并滤液； 滤液减压浓缩，室温静置，滤过；滤液通过大孔树脂柱，先用去离子水洗脱，后用55％～70％ 乙醇(W/W)洗脱，收集富集有银杏叶总黄酮醇苷及总内酯的乙醇洗脱液；减压浓缩，浓缩 液过聚酰胺柱，用50％～70％乙醇洗脱，洗脱液浓缩干燥即得。