[发明专利]微乳钙制剂及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种补钙制剂，尤其涉及一种微乳钙制剂及其制备方法和应用，属于补钙制剂领域。

背景技术

钙质在人体中是极为重要的营养素，是构成骨骼最主要的元素，对于发育中的儿童与青少年之骨骼、牙齿的生长和巩固尤其重要，同时也对任何年龄的男女、尤其是妇女的健康尤为重要。人体每天会流失600毫克的钙质，而钙主要功能是维持神经系统、肌肉、心脏的正常运作，对于血液凝固、血压控制方面也有影响。所以确保能够摄取足够的钙质非常重要。

维生素D的活性形式可以在小肠诱发一种能与钙结合的蛋白质，这种蛋白质能与钙离子结合，作为一种载体将钙转运到血液中，同时，这种蛋白质还能增加小肠粘膜对钙的通透性，将钙主动通过粘膜转运进入血液。维生素D的活性形式还可以对肾脏直接发生作用，促进肾脏对钙和磷进行重吸收，从而减少钙和磷的丢失。所以，补钙的同时一定要同时注意补充维生素D，以促进钙的吸收和利用。

传统的钙制剂仅以钙(多为离子型钙)制剂为主要成分，口服吸收利用度很低。现在的补钙剂有加入维生素A或维生素D的，有的加入卵磷脂等营养成分。但多为简单的混合制成片剂或混悬制成软胶囊。吸收利用度很难保证。固体制剂中维生素和卵磷脂更是很难发挥作用(二者常温下为油状物)。

微乳结构是由英国化学家Sculman和Hoar于1943年首次发现的。并于1959年正式定名为微乳液(microemulsion)。.微乳结构是热力学稳定的油-水-表面活性剂-助表面活性剂的均相体系，外观透明或近似透明，也同一般乳剂一样分为W/O和O/W型，粒径小，通常在10-100nm之间，所以也称之为纳米乳。

进入90年代以后，微乳作为药物载体的应用逐渐引起人们的重视。微乳作为一种新型药物载体，具有极大的应用潜力。主要具有以下几个优点：

(1)微乳制剂可以提高难溶性药物的溶解度，大大减少此类药物的服用量。

(2)微乳制剂粒径小，可以有效、快速的通过胃肠道上皮细胞，大大提高药物的生物利用度。

(3)微乳制剂可以制成多种剂型，包括口服制剂，注射制剂和透皮吸收制剂。

(4)其处方一经确定，制备方法简单。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有的补钙制剂中钙剂(水)和维生素(油)不能共溶以致生物利用度低的技术问题，提供一种微乳补钙制剂，该微乳补钙制剂利用微乳结构将钙制剂和维生素成分包载在一个体系之中，该补钙制剂粒径在10-100nm之间，具有体系性质稳定，外观美观透明，口服吸收利用度高等优点。

本发明所要解决的技术问题是通过以下技术方案来实现的：

一种微乳补钙制剂，以微乳结构作为钙源的载体，所述的微乳结构是由油相、水相、表面活性剂和助表面活性剂所组成的均相体系；

其中，所述的油相选自维生素A、维生素D或维生素AD作为油相；

所述的表面活性剂优选自大豆磷脂、卵磷脂、聚氧乙烯氢化蓖麻油、吐温-80或司盘中的一种或一种以上所组成的混合物；更优选为由吐温-80和大豆磷脂组成；

所述的助表面活性剂优选自山梨醇、乙醇、丙三醇或甘油中的一种或一种以上所组成的混合物；更优选为由山梨醇和乙醇所组成；

所述的钙源优选为有机钙，更优选为碳酸钙、葡萄糖酸钙、乳酸钙、磷酸三钙或醋酸钙等有机钙源；

为了达到更好的技术效果，各组分的重量份优选为：

钙源10-50重量份，油相1-10重量份，表面活性剂5.5-22重量份，助表面活性剂1.5-12重量份；所述的表面活性剂优选由两种彼此独立、分开使用的吐温-80和大豆磷脂所组成，其中，吐温-80和大豆磷脂的重量配比优选为5-20∶0.5-2；所述的助表面活性剂优选由彼此独立、分开使用的山梨醇和乙醇所组成，其中，山梨醇和乙醇的重量配比优选为1-10∶0.5-2；

一种制备上述微乳补钙制剂的方法，包括：

(1)按所述重量份称取各组分；

(2)从助表面活性剂中取出站其总重量5/1-2/1的部分与表面活性剂混合，搅拌均匀，水浴；加入油相，水浴，搅拌，得混合液I，备用；

(3)将剩余的助表面活性剂和钙源溶于蒸馏水中(蒸馏水的用量只要将山梨醇和钙源充分溶解即可，在此基础上，多一点或少一点都不影响本发明的效果)，搅拌至澄清，得混合液II；

(4)将混合液II缓慢加入混合液I中，搅拌，即得；

更优选的，一种制备上述微乳补钙制剂的方法，包括：

(1)按所述重量份称取各组分；