[发明专利]含偶氮苯基团的复合脂质及其中间体,制备方法与用途

权利要求书

1.一类含偶氮苯基团的复合脂质的结构式为：

，其中，R¹＝C_6～18烷基，R²＝C_6～18烷基，R¹，R²可以相同，也可以不同；R³＝OEt或OCH₃；a＝2或3；b＝2或3，c＝1，且当b＝0时，c＝0；X＝H，CH₃，CH₃O，卤素，NO₂；Y可以是H，CH₃，CH₃O，卤素且在氨基邻位时为H，CH₃，CH₃O，在氨基间位时为H，卤素。

2.一种如权利要求1所述的含偶氮苯基团的复合脂质，其特征在于X可以是H、CH₃、CH₃O、F、Cl、Br、NO₂；Y可以是H、CH₃、CH₃O、F、Cl、Br，且在氨基邻位时为H、CH₃、CH₃O，在氨基间位时为H、F、Cl、Br。

3.一种如权利要求1和2所述的含偶氮苯基团的复合脂质，其特征在于结构式中的取代基X和Y可以是它们所代表基团之间的任意组合。

4.一种如权利要求1和2所述的含偶氮苯基团的复合脂质，其特征在于R¹为正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。

5.一种如权利要求1和2所述的含偶氮苯基团的复合脂质，其特征在于R²为正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。

6.一种如权利要求1所述的含偶氮苯基团的复合脂质的制备方法，其特征是通过下述方法制备：

(1)在极性有机溶剂中，化合物1与化合物2在25-70℃反应24-48小时， 然后酸洗，再水洗，重结晶可得化合物3。化合物1与化合物2的摩尔比例1∶1.5-4；

(2)在极性有机溶剂中，化合物3，二环己基碳二酰亚胺(DCC)，4位二甲胺基吡啶(DMAP)和化合物4在50-80℃反应12-36小时可得化合物5。化合物3，二环己基碳二酰亚胺(DCC)，4位二甲胺基吡啶(DMAP)，化合物4的摩尔比是1∶1-3∶0.8-1.2∶3-6；

(3)在非质子性有机溶剂中，化合物5，DMAP，缚酸剂和化合物2在25-70℃反应24-48小时，然后酸洗，再水洗，柱层析可得化合物6。化合物5，DMAP，缚酸剂和化合物2的摩尔比例是1∶0.4-1∶1-6∶2-5；

(4)在四氢呋喃与甲醇或者乙醇的混合溶剂中，化合物6，氢气与催化剂在25-80℃反应12-48小时可得化合物7。化合物6与催化剂的质量比是1∶0.4-0.6，氢气压力为1.0-1.2MPa，所述的四氢呋喃与甲醇或者乙醇的混合溶剂体积比是3-4∶1，催化剂是钯/碳或者氢氧化钯/碳；

(5)在非质子性有机溶剂中，化合物7，DCC和化合物8在25-45℃反应24-60小时，可得化合物9。化合物7，DCC和化合物8的摩尔比例1∶1.2-1.5∶1.1-2；

(6)在非质子性有机溶剂中，化合物9，化合物10和二月桂酸二丁基锡在40-70℃反应48-72小时，可得化合物11。化合物9，化合物10和二月桂酸二丁基锡的摩尔比例1∶2-4∶0.2-0.8；

(7)在非质子性有机溶剂中，化合物9，DMAP，缚酸剂和化合物2在25-70℃反应24-48小时，然后酸洗，再水洗，柱层析可得化合物12。化合物9，DMAP，缚酸剂和化合物2的摩尔比例是1∶0.8-2∶3-8∶4-8； 

(8)在非质子性有机溶剂中，化合物12，DCC和化合物13在25-40℃反应24-36小时，可得化合物14。化化合物12，DCC和化合物13的摩尔比例1∶1-2∶1.5-2.0；

以上所述化合物1-14的结构式如下：

其中，R¹，R²，R³；a，b，c以及X，Y如权利要求1和2所述；当R⁴＝Ph时，R⁵＝H；当R⁴＝CH₃时，R⁵＝CH₃。