[发明专利]环索奈德硝酸酯衍生物有效
| 申请号： | 200910070840.4 | 申请日： | 2009-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN102040643A | 公开（公告）日： | 2011-05-04 |
| 发明（设计）人： | 卢彦昌;陈立营 | 申请（专利权）人： | 天津金耀集团有限公司 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00;A61K31/58;A61K9/14;A61P29/00;A61P37/08;A61P17/00;A61P11/00;A61P27/02;A61P1/04;A61P19/02;A61P9/00;A61P9/10;A61P35/00 |
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| 地址： | 300171 天津市河*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环索奈德 硝酸 衍生物 | ||
1.一种环索奈德硝酸酯衍生物(I)，
X为-CO(O)a(CR4R5)b’D(CR4R5)b”-
a为0或1，b’、b”可以相同或不同，并为0至6的整数，R4，R5相同或不同，并选自H，C1-6的碳氢化合物，D可以不存在也可以为含有0至2个杂原子的1至8碳的碳氢化合物，杂原子为N，O，S中的一种或两种，X与去异丁酰环索奈德21位羟基以酯键的形式相连。
2.如权利要求1所述的化合物(I)，其特征是：a为0或1，D不存在时，b’、b”可以相同或不同，并优选为1至6的整数，R4，R5相同或不同，并选自H，1至6碳的碳氢化合物。
3.如权利要求2所述的化合物(I)，其特征是：R4、R5选自H、-CH3。
4.如权利要求1所述的化合物(I)，其特征是：其特征是D为含有1至2个杂原子的五元或六元环的烃，杂原子在环上，杂原子为N，O，S中的一种或两种。
5.如权利要求1至5中任一所述的化合物(I)，其特征是所述的X为-COCH2CH2-、-COCH2-、-COCH2CH2CH2-，-COCH2CH2CH2CH2-，
-COCH(CH3)CH2-，或者
(n＝1-4)，中的一种。
6.如权利要求1至6所述的化合物(I)，特征是所述，X为-COCH(CH3)CH2-、-COCH2CH2-、中的一种。
7.如权利要求1至9中任一所述的化合物(I)或其生理学上可接受的盐或溶剂合物作为治疗哺乳动物疾病的药物中的应用。
8.一种药用组合物，该组合物包含上述任一项定义的化合物(I)或其生理学上可接受的盐或溶剂合物，及其与一种或多种生理学上可接受的药物辅料。
9.一种药用粉雾剂制剂，该制剂含有上述任一项定义的化合物(I)或其生理学上可接受的盐或溶剂合物，以及作为载体的乳糖、氨基酸或衍生化糖。
10.一种药物组合物，其特征在于含有上述任一项定义的化合物(I)或其生理学上可接受的盐或溶剂合物，以及一种或多种的皮肤用药用辅料。
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