[发明专利]一种兽用阿维菌素注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗畜禽寄生虫病的兽药，具体涉及一种兽用阿维菌素注射液及其制备方法。

背景技术

阿维菌素(Avermectins，AVM)是一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物，由链霉菌中灰色链霉菌Streptomyces avermitilis发酵产生，天然阿维菌素中含有8个组分，即A1a、A1b、A2a、A2b、B1a、B1b、B2a和B2b。阿维菌素是一种新型抗生素类，具有结构新颖、农畜两用的特点，随着人们生活水平的提高以及对绿色食品的需求，生物农药在以后的农药市场中将倍受青睐。目前所用的阿维菌素制剂的剂型主要有粉剂、片剂、糊剂、口服液和注射液，以注射液疗效最佳，但由于阿维菌素在水中溶解性很差，21℃时在水中溶解度仅为7.8微克/升，而且在水溶液中稳定性差，所以现在的注射液常用溶剂主要是1，2-丙二醇。已经有报道表明，1，2-丙二醇在注射液中含量过多时会对组织部位有一定损伤，严重时可导致注射部位部分组织坏死，这在一定程度上限制着该药的研制开发和推广应用。目前含水的阿维菌素注射液在保存时会不同程度地出现活性成分含量下降、产生沉淀和变色等不稳定现象，而不含水的注射液则含有大量有机溶剂，易对动物组织造成刺激和损害，并且生物利用度低，成本高。

发明内容

本发明的目的是提供一种疗效好、刺激性很小、价格便宜、稳定性好的畜禽寄生虫疾病治疗药物。

为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

该兽用阿维菌素注射液，其组分及各组分W/V分别为：

阿维菌素：    0.1％～3％

助溶剂：      10％～50％

表面活性剂：  0.5％～20％

稳定剂：      1％～5％

余量的注射用水。

该兽用阿维菌素注射液，其组分及各组分W/V优选为：

阿维菌素：    0.5％～2％

助溶剂：      10％～35％

表面活性剂：  5％～15％

稳定剂：      1％～3％

余量的注射用水。

其中的助溶剂为甘油甲缩醛，表面活性剂为吐温-80，稳定剂为苯甲醇和/或利多卡因。

本发明还提供了一种兽用阿维菌素注射液的制备方法，具体步骤为：

(1)先将阿维菌素与表面活性剂充分乳化，使阿维菌素完全被表面活性剂包裹；

(2)再依次加入助溶剂、稳定剂继续搅拌混匀，得澄清液体；

(3)用注射用水定容；

(4)调节pH值为6.0～7.0，过滤，灭菌，制成注射液。

其中步骤(4)中用盐酸或磷酸缓冲液调节pH值。

在本发明兽用阿维菌素注射液中，阿维菌素并没有被完全溶解，而是阿维菌素颗粒被表面活性剂分子完全包裹，表面活性剂分子的外面再与水接触，形成一澄清溶液。由于阿维菌素没有直接与水接触，所以它在注射液中是稳定的，在制剂有效期内含量合格，质量可靠，养殖人员可放心使用。

该发明兽用阿维菌素注射液对畜禽体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用，它能增加虫体的抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放，以及打开谷氨酸控制Cl^-通道，增强神经膜对Cl^-的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终神经麻痹，使肌肉细胞失去收缩能力，而导致虫体死亡。还能使蜱减少产卵，反刍动物线虫虫卵形态异常和使丝状线虫(雄、雌)不育，对线虫、昆虫和螨虫亦有驱杀作用，主要用于治疗畜禽的线虫病、螨病和寄生性昆虫病。

本发明具有以下优点：

(1)提高了动物的人性化用药，由于减少了大量有机溶剂的使用，给畜禽注射不易引起对组织的刺激和损害；

(2)降低了生产成本，制成的注射液价格便宜；

(3)生物利用度高，毒副作用小，绿色环保。

具体实施方式

下面用实施例进一步描述本发明，其中，W/V即质量/体积，例如W/V为1％，表示在1ml溶液中有10mg活性化合物。

实施例1

称取1g阿维菌素，100g甘油甲缩醛，5g吐温-80和10g苯甲醇。

制备注射液的具体操作如下：

(1)先将阿维菌素与吐温-80充分乳化，使阿维菌素颗粒完全被吐温-80包裹；

(2)依次加入甘油甲缩醛、苯甲醇继续搅拌混匀，得澄清液体；

(3)用注射用水定容至1000ml；