[发明专利]具有抗癌活性的6-位被单氮杂冠醚修饰的嘌呤核苷类新化合物及制备方法无效
| 申请号: | 200910064796.6 | 申请日: | 2009-04-28 |
| 公开(公告)号: | CN101544641A | 公开(公告)日: | 2009-09-30 |
| 发明(设计)人: | 郭海明;渠桂荣;吴静;王东超;杨西宁;张新迎;牛红英;夏然;王菲菲;蔡玉瑛;王秀强 | 申请(专利权)人: | 河南师范大学;新乡拓新生化科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D473/40 | 分类号: | C07D473/40;C07D473/34;C07D473/16 |
| 代理公司: | 新乡市平原专利有限责任公司 | 代理人: | 毋致善 |
| 地址: | 453007河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 抗癌 活性 被单 氮杂冠醚 修饰 嘌呤 核苷 化合物 制备 方法 | ||
1.具有抗癌活性的6-位被单氮杂冠醚修饰的嘌呤类化合物,其特征在于其化学结构如式III所示:
式III中R1代表下列基团的一种:
H;
卤素;
NH2;
N,N-二烯丙基氨基;
式III中R2代表下列基团的一种:
H;苄基或者卤代苄基;
烯丙基;
甲基烯丙基;
乙基烯丙基;
正丁基;
n是等于0、1、2或3。
2.根据权利要求1所述的具有抗癌活性的6-位被单氮杂冠醚修饰的嘌呤类化合物与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐。
3.一种制备权利要求1所述的具有抗癌活性的6-位被单氮杂冠醚修饰的嘌呤类化合物的方法,其特征在于有以下合成步骤:
(1)、以化合物I为原料,在微波辐射下,以水为溶剂,与二乙醇胺反应,得到化合物II,
合成反应方程式如下:
其中R1、R2如权利要求1所定义
(2)、以化合物II为原料,在碱性条件下,在有机溶剂中,分别与乙二醇二对甲苯磺酸酯,对甲基苯磺酸一缩二乙二醇双酯,三甘醇二对甲苯磺酸酯和四甘醇二对甲苯磺酸酯回流反应,6小时,得到6-位被单氮杂冠醚修饰的嘌呤类化合物III,
化学反应式如下:
其中的R1、R2和n如权利要求1所定义。
4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的有机溶剂为以下溶剂的一种或者其混合溶剂:二甲基亚砜(DMSO)、二甲基甲酰胺(DMF)、四氢呋喃(THF)、叔丁醇、乙腈、正己烷、正辛烷、异辛烷、氯仿、吡啶、苯、甲苯。
5.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的碱性条件下所用的碱性物质为以下的一种或者其混合物:碱金属的氢化物、碱金属的氢氧化物、甲醇钠、乙醇钠。
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