[发明专利]硝酸异康唑阴道栓及其制备方法

说明书

技术领域

本发明公开了一种新的硝酸异康唑外用制剂，具体来说涉及硝酸异康唑阴 道栓及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

据不完全统计，妇女中各种妇科疾病发病率在65％以上。调查显示，我国 妇科疾病呈年轻化趋势，育龄妇女妇科疾病发病率在70％以上，女性一生中几 乎100％患过不同程度的阴道炎，其中有5％以上因病情严重影响了正常的工作 和生活，同时妇科炎症还具有反复发作的特点。目前，国内市场上的妇科用药 中，外用药的比重不断上升。其中较有影响的是达克宁栓、康妇特栓、凯妮汀 阴道片、米可定阴道泡腾片、洁尔阴洗液等。

硝酸异康唑主要用于治疗阴道真菌感染，其疗程短，副作用小，耐受良好。 该药品的作用机制与硝酸益康唑等咪唑类抗真菌药物的作用机制类似，即抑制 真菌细胞膜上的麦角甾醇合成，改变其通透性，阻止营养摄取并影响其代谢过 程，从而导致致病菌死亡。本品系具有广谱抗真菌作用的咪唑类抗真菌药，对 白色念珠菌、表皮癣菌及某些革兰阳性菌均有抑制作用，对酵母菌和非皮肤癣 菌性霉菌和滴虫等亦有效。

发明内容

本发明的目的是提供一种以硝酸异康唑为主要活性成分的治疗妇科疾病的 外用新药物剂型，该剂型质量稳定，使用方便，疗效确切。

本发明的另一目的是提供该制剂的制备方法。

本发明硝酸异康唑阴道栓由有效剂量的活性成分硝酸异康唑和栓剂基质组 成。

本发明硝酸异康唑阴道栓中有效剂量是指每一粒栓剂中含硝酸异康唑的量 为200～600毫克，硝酸异康唑粉末粒度应不小于100目。

本发明硝酸异康唑阴道栓，其栓剂基质是指一定量的填充剂和稳定剂或增 溶剂。

本发明硝酸异康唑阴道栓，填充剂包括但不限于硬脂酸聚烃氧(40)酯、 聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇1000、混合脂肪酸甘油酯、聚乙二醇 6000等中的一种或几种。

本发明硝酸异康唑阴道栓，稳定剂或增溶剂包括但不限于丙二醇、聚山梨 酯80、丙三醇、山梨醇等中的一种或几种。

本发明硝酸异康唑阴道栓，一粒栓剂中填充剂所占质量分数为65％～90％， 稳定剂或增溶剂所占质量分数为0～5％。

制备方法是：

①将硝酸异康唑过100目筛。

②将处方量的栓剂基质在60℃±5℃水浴熔化，搅拌均匀，加入处方量的 硝酸异康唑，搅拌均匀。或将硝酸异康唑与栓剂基质充分混合后，90℃±5℃加 热使硝酸异康唑溶解，保温至60℃±5℃，搅拌均匀。

③在熔融状态下倾入冷却并涂有液体石蜡的模具中或倾入栓剂壳带中。

④放冷，待完全凝固后，成品检验，包装，即得。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的

实施例。

实施例1

组份                  重量(克/粒)

硝酸异康唑            0.6

硬脂酸聚烃氧(40)酯    0.42

聚乙二醇1500          0.98

制备方法

将硝酸异康唑原料药粉碎过100目筛，与硬脂酸聚烃氧(40)酯、聚 乙二醇1500充分混合后，90℃±5℃加热使硝酸异康唑溶解，搅拌均匀，保温 至60℃±5℃，灌装入栓剂壳带，冷却，包装，即得。

实施例2

组份                   重量(克/粒)

硝酸异康唑             0.3

硬脂酸聚烃氧(40)酯     0.51

聚乙二醇1500           1.19

制备方法：

将硝酸异康唑原料药粉碎过100目筛，备用，将硬脂酸聚烃氧(40)酯、 聚乙二醇1500在60℃±5℃水浴熔化，搅拌均匀，加入处方量的硝酸异康唑粉 末，搅拌均匀，在熔融状态下倾入冷却并涂有液体石蜡的模具中，冷却，包装， 即得。

实施例3

组份                重量(克/粒)

硝酸异康唑          0.6

聚乙二醇4000        0.7

聚乙二醇1000        0.42

混合脂肪酸甘油酯    0.21