[发明专利]环索奈德气雾剂及其制备方法

权利要求书

1、一种环索奈德气雾剂，其特征在于它由下列质量百分配比的成分组成：

环索奈德：0.07％～0.90％

助溶剂和/或潜溶剂：0％～20％

表面活性剂：0％～2％

抛射剂：77.13％～99.90％。

2、一种环索奈德气雾剂，其特征在于它由下列质量配比的成分组成：

环索奈德：0.12％～0.70％

助溶剂和/或潜溶剂：1％～10％

表面活性剂：0.01％～1％

抛射剂：88.30％～98.87％。

3、一种环索奈德气雾剂，其特征在于它由下列质量配比的成分组成：

环索奈德：0.12％～0.40％

助溶剂和/或潜溶剂：2％～8％

表面活性剂：0.01％～0.5％

抛射剂：91.10％～97.87％。

4、如权利要求1-3任一项所述的环索奈德气雾剂，其特征在于

所述助溶剂和/或潜溶剂为无水乙醇或异丙醇，优选无水乙醇；

所述表面活性剂为油酸、卵磷脂或泊洛沙姆，优选油酸；所述抛射剂为1，1，1，2-四氟乙烷、1，1，1，2，3，3，3-七氟丙烷或HFA 134a和HFA 227的混合物。

5、如权利要求1-3任一项所述的环索奈德气雾剂，其特征在于所述气雾剂为溶液型气雾剂或混悬型气雾剂；优选溶液型气雾剂。

6、一种如权利要求5所述环索奈德气雾剂的制备方法，其特征在于所述溶液型环索奈德气雾剂的制备方法，采用一步加压罐装法或两步加压罐装法或冷灌法；优选一步加压罐装法或两步加压罐装法；更加优选两步加压罐装法。

7、如权利要求6所述环索奈德气雾剂的制备方法，其特征在于所述溶液型两步加压罐装法为按照处方量将除抛射剂外的主药和辅料混合并搅拌形成溶液，将该溶液定量注入未封口的气雾剂瓶中，将定量阀门抓封于瓶口，再将抛射剂通过加压灌装定量灌装入气雾剂瓶；

所述溶液型一步加压罐装法为按照处方量将主药，辅料，抛射剂加入密闭容器中，加入抛射剂，搅拌使之形成溶液，将上述混合溶液通过加压灌装定量灌装入已抓封好的气雾剂瓶。

8、一种如权利要求5所述环索奈德气雾剂的制备方法，其特征在于所述混悬型环索奈德气雾剂的制备方法，采用一步加压罐装法或冷灌法；优选一步加压罐装法；所述混悬型一步加压罐装法：按照处方量将主药，辅料，抛射剂加入密闭容器中，加入抛射剂，搅拌使之形成均匀的混悬液，将上述均匀的混悬液通过加压灌装定量灌装入已抓封好的气雾剂瓶；混悬性气雾剂中，环索奈德的粒度分布为100％的环索奈德颗粒粒径在0μm-15μm范围内，其中99％的环索奈德颗粒粒径在0μm-10μm范围内、95％的环索奈德颗粒粒径在0μm-5μm范围内。

9、如权利要求6-8任一项所述环索奈德气雾剂的制备方法，其特征在于所述加压灌装时的选取合适的压缩空气压力以保证含抛射剂的溶液或混悬液注入容器时的压力大于或等于40bar；喷雾罐上的触动器为带有计数器的触动器；触动器喷雾孔的直径为0.3～0.6毫米；优选0.35～0.5毫米；更优选0.4毫米。

10、如权利要求8所述的制备方法，其特征在于环索奈德原料药用气流粉碎机粉碎进行微粉化处理，再通过水、正己烷或环己烷表面溶剂化处理，将微粉化的环索奈德充分分散于纯溶剂或已溶有表面活性剂得溶剂中，然后用喷雾干燥或减压干燥法将溶剂除去。