[发明专利]具有抗HCV活性的化合物及其用途无效

专利信息
申请号: 200910053827.8 申请日: 2009-06-25
公开(公告)号: CN101928283A 公开(公告)日: 2010-12-29
发明(设计)人: 栾伟丽;王舜 申请(专利权)人: 上海唐润医药科技有限公司
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;A61K31/427;A61P31/12;A61P1/16;A61P31/14
代理公司: 上海唯源专利代理有限公司 31229 代理人: 刘秋兰
地址: 201203 上海市浦东新区*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 具有 hcv 活性 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种具有通式(I)的化合物,

式(I)

或者其药物上可接受的盐或水合物,其中,

Ar为取代或未取代的芳基或杂芳基;

Z选自N和取代或未取代的C;

R1和R2独立地为取代或未取代的选自下列组中的取代基:-CH2Ra、-NH-S(O)2Ra、-CH2-NH-S(O)2Ra、-S(O)2Ra、-C(O)-NH-Ra、-C(O)-NH-CH2Ra、-NH-C(O)-Ra、-NH-C(O)-Rb、-C(O)O-Ra、-C(O)-O-Rb、-ORa、-C(O)-Ra、-C(O)-Rb、氢原子、C1-C10烷基、苯基、5至6元杂芳基、苯并5至6元环烷基或杂环烷基、和8至10元的双环杂芳基;或者,R1和R2联合起来形成取代或未取代的含有0个、1个或多个选自N、O、S杂原子的C3-C14单、二或三环;其中,Ra随机地选自取代或未取代的下列组中的取代基:杂环烷基、苯基和5至6元杂芳基;Rb为取代或未取代C1-C6烷基;

R选自氢原子、羟基、氨基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、卤代C1-C5烷基和卤代C1-C5烷氧基。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Ar为被R3和R4取代的芴基、苯基、萘基、5至6元杂芳基、或者9至10元的双环杂芳基;

R3选自下列组中之一取代基:氢原子、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、卤代C1-C5烷基、卤代C1-C5烷氧基、C1-C6烷基C(O)-、苯基-C(O)-和5至6元杂芳基-C(O)-;

R4选自(a)组或(b)组中之一取代基,其中(a)组取代基为:氢原子、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、-COOH、-SO2NH2、卤代C1-C2烷基和卤代C1-C2烷氧基;(b)组取代基为:C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C2-C10烷酰基、C2-C10烷酯基、C2-C10烷氧基、(C1-C10烷基)1-2甲酰胺基和-YW;

Y为共价键、C1-C10烷基、C2-C10烯基或C2-C10炔基,其中,在烷基、烯基或炔基链上可以随意地有0、1或2个O或N;

W为卤素、C3-C7环烷基、C3-C7环烯基、杂环烷基、苯基、萘基、茚满基、C3-C7环烷基氧基、(C3-C7环烷基)C1-C10烷氧基、或者5至6元且含有独立选自N、O和S的1~4个杂原子的杂芳基;

其中,(b)组取代基可被0个、1个或多个选自下列组的取代基取代:卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、氧代、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C2烷基和卤代C1-C2烷氧基;

或者,R3和与领近碳原子共价连接的R4一起形成具有1或2个环的芳香或部分饱和的碳环体系,每一个环具有3至6个碳原子。

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