[发明专利]叶酸键接的ε-己内酯类聚合物有效
| 申请号： | 200910053384.2 | 申请日： | 2009-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN101579526A | 公开（公告）日： | 2009-11-18 |
| 发明（设计）人： | 郎美东;李家诗;张琰 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 | 代理人： | 陈淑章 |
| 地址： | 200237*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 叶酸 内酯 类聚 | ||
【权利要求书】：
1.一种可作为靶向药物载体的叶酸键接的ε-己内酯类聚合物，其特征在于，所说的ε-己内酯类聚合物是通过如下方法制备的：
首先由4-羰基-ε-己内酯和ε-己内酯经共聚得数均分子量为5,000～100,000的共聚物；然后将所得共聚物依次经还原反应、与内酸酐酯化反应和与氨基化叶酸接枝反应后获得；
所说的4-羰基-ε-己内酯和氨基化叶酸分别具有式A和式D所示结构：
其中：n为2～6的整数；
所说的还原反应按如下步骤进行：
将由4-羰基-ε-己内酯和ε-己内酯共聚所得的数均分子量为5,000～100,000的共聚物、硼氢化钠和由C1～C3的卤代烷与无水乙醇组成的混合溶剂置于反应器中，于20℃～30℃状态下保持至少0.5小时，得相应的还原产物；
所说的与内酸酐酯化反应按如下步骤进行：
将上述还原产物、马来酸酐和C1～C3的卤代烷置于反应器中，在回流状态下保持至少3小时得相应的酯化产物；其中，还原产物与马来酸酐的摩尔为1∶(1～5)。
2.如权利要求1所述的ε-己内酯类聚合物，其特征在于，其中氨基化叶酸与由数均分子量为5,000～100,000共聚物的还原产物与马来酸酐酯化反应所得的产物按质量比为1∶(1～30)进行接枝反应。
3.如权利要求1或2所述的ε-己内酯类聚合物，其特征在于，其中与氨基化叶酸接枝反应的反应温度为20℃～30℃。
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