[发明专利]制备载药乳剂的方法

权利要求书

1.一种制备载药乳剂的方法，其特征在于该方法包括以下步骤：

制备不含药物组分的空白乳剂；

将治疗有效量的药物加入所述的空白乳剂中制备载药乳剂。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述药物以溶解的状态存在，被包裹于乳滴中，得到由非均相的分散乳滴形成的乳剂。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述药物以高度分散的纳米晶体形式存在于乳剂中，得到由非均相分散的乳滴和药物晶体共同存在形成的乳剂。

4.根据权利要求1～3任一项所述的方法，其特征在于所述空白乳剂的制备包括以下步骤：

制备油相；

制备水相；

将油水两相混合，分散均匀后经高压均质或微射流乳化。

5.根据权利要求1～4任一项所述的方法，其特征在于所述药物以粉末的形式或以药物溶液的形式加入到空白乳剂中，混合均匀，调节pH值，定容、过滤、分装、灭菌。

6.根据权利要求1～5任一项所述的方法，其特征在于所述的混合包括机械搅拌、高速剪切、超声波乳化、高压均质和微射流。

7.根据权利要求1～6任一项所述的方法，其特征在于所述的载药乳剂中含有药物、溶剂油、表面活性剂和水。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于所述的溶剂油选自矿物油、植物油、动物油、合成油中的一种或几种。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于所述的植物油选自大豆油、红花油、玉米油、椰子油、蓖麻油、鸦胆子油、棕榈油、中链脂肪酸甘油三酯、花生油、棉籽油或其混合物；所述的动物油选自鱼油、鲸蜡油或其混合物。

10.根据权利要求7所述的方法，其特征在于所述的表面活性剂选自磷脂、非离子型表面活性剂或其混合物，所述的表面活性剂溶解于油相或分散于水相中。

11.根据权利要求10所述的方法，其特征在于所述的磷脂选自蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂或合成磷脂；非离子型表面活性剂选自吐温20、吐温40、吐温60、吐温80、吐温85、司盘20、司盘40、司盘60、司盘80、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯硬脂酸酯、泊洛沙姆188、聚乙二醇硬脂酸酯15、聚乙二醇-维生素E琥珀酸酯或其混合物。

12.根据权利要求1～11任一项所述的方法，其特征在于所述的载药乳剂中进一步含有稳定剂、增溶剂、助溶剂、金属螯合剂、渗透压调节剂、抗氧剂或防腐剂中的一种或几种。

13.根据权利要求12所述的方法，其特征在于所述的抗氧剂选自水溶性抗氧剂或油溶性抗氧剂，所述的水溶性抗氧剂溶解于水相，所述的油溶性抗氧剂溶解于油相，其中所述的水溶性抗氧剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸、抗坏血酸钠、L-半胱氨酸或其混合物；所述的油溶性抗氧剂选自α-生育酚、α-醋酸生育酚、α-生育酚琥珀酸酯或其混合物、叔丁基对羟基茴香醚或二叔丁基对甲酚。

14.根据权利要求12所述的方法，其特征在于所述的金属螯合剂选自乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠盐、乙二胺四乙酸二钙盐或其混合物。

15.根据权利要求12所述的方法，其特征在于所述的渗透压调节剂选自甘油、山梨醇、甘露醇、葡萄糖、氯化钠或其混合物。

16.根据权利要求12所述的方法，其特征在于所述的稳定剂选自油酸、油酸钠、胆固醇、胆酸、胆酸钠、去氧胆酸、去氧胆酸钠或其混合物。

17.根据权利要求12所述的方法，其特征在于所述的防腐剂选自丁香油、丙二醇、山梨醇、山梨酸甲酸、对羟基苯甲酸丁酯钙、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠、苯甲醇、苯甲酸中的一种或几种。

18.根据权利要求12所述的方法，其特征在于所述的助溶剂选自油酸乙酯、苯甲酸苄酯、苯甲醇、乳酸乙酯、乙醇、1，2-丙二醇、聚乙二醇中的一种或几种。

19.根据上述权利要求1～18任一项所述的方法，其特征在于所述药物为治疗人体或动物体的活性成分。