[发明专利]一种多碘苯环化合物及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 200910051883.8 | 申请日： | 2009-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN101891696A | 公开（公告）日： | 2010-11-24 |
| 发明（设计）人： | 史命锋 | 申请（专利权）人： | 史命锋 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32;C07D263/22;C07D267/10;C07D267/22;A61K49/04 |
| 代理公司： | 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 | 代理人： | 肖剑南 |
| 地址： | 200092 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯环 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种多碘苯环化合物，其特征在于：所述化合物具有通式(I)所示的结构：
其中：
n为1～4的任一整数；
R2和R4选自：-H和-CH3；
R1和R3选自：
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于：基团R1和R3相同。
3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于：基团R1和R3不同。
4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于：基团R2和R4相同。
5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于：基团R2和R4不同。
6.权利要求1所述的多碘苯环化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
1)以5-氨基-2，4，6-三碘-1，3-间苯二甲酸II为原料，在酰氯化试剂如氯化亚砜的存在下，得到5-氨基-2，4，6-三碘-1，3-间苯二甲酰氯III；
2)5-氨基-2，4，6-三碘-1，3-间苯二甲酰氯III在低温下与对应的侧链酰氯反应生成酰胺，或者与对应的侧链羧酸在氯化亚砜的存在下反应生成酰胺；
3)5-氨基-2，4，6-三碘-1，3-间苯二甲酰氯III在碱性低温下，和对应的氨基醇类发生胺解反应得到对应的化合物V；
4)化合物V于碱性低温条件下与对应的氨基醇发生进一步的胺解反应得到化合物VI；
5)化合物VI在碱性条件下，发生自身的缩合成环反应得到化合物I。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述步骤5)中的碱性环境采用氢氧化钠、氢氧化钾、碱土金属或其混合物形成。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述碱土金属为氢氧化钙。
9.如权利要求1所述化合物的应用，其特征在于，用作非离子型造影剂。
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