[发明专利]一类四氢噻吩核苷类似物的中间体化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 200910050568.3 | 申请日： | 2009-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN101880287A | 公开（公告）日： | 2010-11-10 |
| 发明（设计）人： | 丛立庆;金东哲;孙桂芳;周伟澄 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07F7/08 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 噻吩 核苷 类似物 中间体 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.如通式1所示的用于合成四氢噻吩核苷类化合物的中间体化合物，
上述通式中，Ac代表乙酰基。
2.一种如权利要求1所述的通式1所示的中间体化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将通式16所示的中间体化合物在非质子性溶剂中，与三正丁基锡氢在偶氮二异丁腈催化下反应，形成通式1所示的中间体化合物，
上述通式中，Ac代表乙酰基。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的非质子性有机溶剂选自甲苯。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为60～110℃。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物16由下述方法制得：将通式15所示的化合物在甲苯中，用三苯基膦做催化剂与碘反应，以在5-位引入碘基，形成通式16所示的化合物，
上述通式中，Ac代表乙酰基。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为60～110℃。
7.如通式12，13，14或15所示的用于合成四氢噻吩核苷类似物的中间体化合物。
8.一种如权利要求7所述的通式15所示的中间体化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将通式14所示的化合物在四氢呋喃中，与四丁基氟化铵反应，即将叔丁基二甲基硅基脱除；
上述通式中，Ac代表乙酰基；TBDMS代表叔丁基二甲基硅基。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为10～60℃。
10.一种如权利要求7所述的通式14所示的化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将通式13所示的化合物在醋酐中加热，即形成通式14所示的化合物；
上述通式中，Ac代表乙酰基；TBDMS代表叔丁基二甲基硅基。
11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为100℃。
12.一种如权利要求7所述的通式13所示的化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将通式12所示的化合物在二氯甲烷中，用间氯过氧苯甲酸氧化成化合物13；
上述通式中，TBDMS代表叔丁基二甲基硅基。
13.如权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为-78～-10℃。
14.一种如权利要求7所述的通式12所示的化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将通式11所示的化合物在N，N-二甲基甲酰胺中，与水合硫化钠反应，形成通式12所示的中间体化合物；
上述通式中，TBDMS代表叔丁基二甲基硅基；Ms代表甲磺酰基。
15.如权利要求14所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为100℃。
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