[发明专利]一种黄酮类衍生物的制备方法及其中间体化合物

权利要求书

1.一种黄酮类衍生物I的制备方法，其特征在于包含下列步骤：将化合物II进行脱去羟基的苯甲酰基保护基的反应，即可；

其中，R¹为R²为或者R¹为R²为

2.如权利要求1所述的黄酮类衍生物I的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包含下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物II进行脱去羟基的苯甲酰基保护基的反应，即可；其中，所述的溶剂为极性溶剂；所述的碱为碳酸钾、氢氧化钾、甲醇钠和乙醇钠中的一种或多种；所述的碱的用量为化合物II摩尔量的2～6倍；所述的反应的时间以检测反应完全为止；所述的反应的温度为10～50℃。

3.如权利要求2所述的黄酮类衍生物I的制备方法，其特征在于：所述的溶剂为甲醇、乙醇和丙酮中的一种或多种；所述的碱的用量为化合物II摩尔量的3～5倍；所述的反应的时间以检测反应完全为止；所述的反应的温度为15～30℃。

4.如权利要求1所述的黄酮类衍生物I的制备方法，其特征在于：所述的化合物II由下列方法制得：将化合物4进行一个羟基的糖苷化反应，即可；

其中，R¹为

5.如权利要求4所述的黄酮类衍生物I的制备方法，其特征在于：所述的化合物II由下列方法制得：溶剂中，在碱和相转移催化剂的作用下，将化合物4和化合物8或化合物7进行一个羟基的糖苷化反应，即可生成相应的化合物II；其中，所述的溶剂为有机溶剂和水的混合溶剂；所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾和氢氧化钠中的一种或多种；碱的用量为化合物4摩尔量的1～5倍；所述的相转移催化剂为TBAB、aliquat336、TEBA、18-C-6、DB-18-C-6和TBAC中的一种或多种；相转移催化剂的用量为化合物4摩尔量的0.01～0.8倍；所述的化合物8或化合物7的用量为化合物4摩尔量的1～5倍；所述的反应的时间以检测反应完全为止；所述的反应的温度为30～80℃。

6.如权利要求4所述的黄酮类衍生物I的制备方法，其特征在于：所述的化合物4由下列方法制得：将化合物3进行脱氢芳构化的反应，即可；

7.如权利要求6所述的黄酮类衍生物I的制备方法，其特征在于：所述的化合物4由下列方法制得：有机溶剂中，将化合物3在氧化剂的作用下进行脱氢芳构化反应，即可；其中，所述的有机溶剂为甲苯、1，4-二氧六环、二氯甲烷、乙酸乙酯、石油醚和吡啶中的一种或多种；所述的氧化剂为DDQ和/或碘；氧化剂的用量为化合物3摩尔量的0.1～5倍；所述的反应的时间以检测反应完全为止；所述的反应的温度为80～115℃。

8.如权利要求6所述的黄酮类衍生物I的制备方法，其特征在于：所述的化合物3由下列方法制得：将化合物1和化合物2进行亲核取代反应，即可；

9.如权利要求8所述的黄酮类衍生物I的制备方法，其特征在于：所述的化合物3由下列方法制得：溶剂中，在无机强碱的作用下，将化合物1和化合物2进行亲核取代反应，即可；其中，所述的溶剂为DMF、三氯甲烷、二氯甲烷、石油醚和乙酸乙酯中的一种或多种；无机强碱的用量为化合物1摩尔量的0.01～2.5倍；所述的化合物2的用量为化合物1摩尔量的0.1～4倍；所述的反应的时间以检测反应完全为止；所述的反应的温度为30～80℃。

10.如权利要求9所述的黄酮类衍生物I的制备方法，其特征在于：在反应体系中还包含水，并且还加入相转移催化剂；相转移催化剂的用量为化合物1的摩尔量的0.01～2倍。

11.制备化合物I的中间体化合物3、4或II；

其中，R¹为