[发明专利]一种1-烷氧羰基-2H-异吲哚衍生物及其制备方法和中间体

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物中间体、及其制备方法和中间体化合物，具体的涉及一种1-烷氧羰基-2H-异吲哚衍生物及其制备方法和中间体。

背景技术

2H-异吲哚衍生物既是一种很重要的医、农药物中间体，也是靛青染料的核心部分。由于其特有的光谱特征和较高的稳定性，以其为母核的酞青类化合物，已经在燃料、颜料和催化等领域得到了应用。近年来，一类以2H-异吲哚为核心的金属配合物显示出了光、电、磁、生化等特性，因而得到广泛的运用，且其作为分子器元件也具有潜在的运用前景。

已有文献报道的2H-异吲哚类化合物的合成方法是通过二溴化合物和取代肼反应，由分子间关环而成(G..Cignarella，Synthesis，1975，252.)，或由苯乙烯型叠氮化合物分子内关环反应而成(Org.Lett.2009，11(3)，729-732)。这两种方法都需要较为复杂的底物来发生关环反应，且在反应后，还需要经过数步的修饰反应，才能得到本发明的目标化合物。

方法一：

方法二：

发明内容

本发明所要解决的技术问题是为了克服现有的1-烷氧羰基-2H-异吲哚衍生物的制备方法中路线较复杂，产率也不高的缺陷，而提供了一种1-烷氧羰基-2H-异吲哚衍生物I及其制备方法和中间体。本发明的1-烷氧羰基-2H-异吲哚衍生物是一种很重要的医、农药物中间体。本发明的制备方法反应条件温和，产率很高，后处理简单，易于实现工业化。

本发明涉及一种1-烷氧羰基-2H-异吲哚衍生物I；

其中，R为C₁～C₃烷基，优选甲基或乙基；R¹、R²、R³和R⁴独自的为卤族元素或氢，较佳的，其中只有一个为卤族元素，其余为氢；所述的卤族元素优选氟、氯或溴；但化合物I中不包含下述情况：R¹、R²、R³和R⁴均为氢，R为乙基(化合物7)。

在所述的化合物I中，最佳的：R¹、R²、和R⁴均为氢，R³为氯，R为乙基(化合物8)；

或者R¹、R³和R⁴均为氢，R²为氯，R为乙基(化合物9)；

或者R²、R³和R⁴均为氢，R¹为氯，R为乙基(化合物10)；

或者R¹、R²和R³均为氢，R⁴为氯，R为乙基(化合物11)；

或者R¹、R²和R³均为氢，R⁴为溴，R为乙基(化合物12)；

或者R¹、R²和R⁴均为氢，R³为溴，R为乙基(化合物13)；

或者R¹、R³和R⁴均为氢，R²为溴，R为乙基(化合物14)；

或者R²、R³和R⁴均为氢，R¹为溴，R为乙基(化合物15)；

或者R¹、R²和R⁴均为氢，R³为氟，R为乙基(化合物16)；

或者R¹、R²、R³和R⁴均为氢，R为甲基(化合物19)；

或者R¹、R³和R⁴均为氢，R²为氟，R为乙基(化合物20)；

或者R²、R³和R⁴均为氢，R¹为氟，R为乙基(化合物21)。