[发明专利]一种1-烷氧羰基-2H-异吲哚衍生物及其制备方法和中间体

权利要求书

1.一种1-烷氧羰基-2H-异吲哚衍生物I；

其中，R为C₁～C₃烷基；R¹、R²、R³和R⁴独自的为卤族元素或氢；但不包含下述情况：R¹、R²、R³和R⁴均为氢，R为乙基。

2.如权利要求1所述的1-烷氧羰基-2H-异吲哚衍生物I，其特征在于：R为甲基或乙基；R¹、R²、R³和R⁴中只有一个为卤族元素，其余为氢；所述的卤族元素为氟、氯或溴。

3.如权利要求2所述的1-烷氧羰基-2H-异吲哚衍生物I，其特征在于：在所述的化合物I中，R¹、R²和R⁴均为氢，R³为氯，R为乙基；

或者R¹、R³和R⁴均为氢，R²为氯，R为乙基；

或者R²、R³和R⁴均为氢，R¹为氯，R为乙基；

或者R¹、R²和R³均为氢，R⁴为氯，R为乙基；

或者R¹、R²和R³均为氢，R⁴为溴，R为乙基；

或者R¹、R²和R⁴均为氢，R³为溴，R为乙基；

或者R¹、R³和R⁴均为氢，R²为溴，R为乙基；

或者R²、R³和R⁴均为氢，R¹为溴，R为乙基；

或者R¹、R²和R⁴均为氢，R³为氟，R为乙基；

或者R¹、R²、R³和R⁴均为氢，R为甲基；

或者R¹、R³和R⁴均为氢，R²为氟，R为乙基；

或者R²、R³和R⁴均为氢，R¹为氟，R为乙基。

4.一种1-烷氧羰基-2H-异吲哚衍生物I的制备方法，其特征在于包含下列步骤：溶剂中，将化合物II进行叠氮基的还原反应，即可制得化合物I；

其中，R为C₁～C₃烷基；R¹、R²、R³和R⁴独自的为卤族元素或氢。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的制备方法为下述两种方法中的任意一种：

(1)溶剂中，将三苯基磷与化合物II反应，即可制得化合物I；

(2)溶剂中，在催化剂的作用下，化合物II和氢气反应，即可制得化合物I。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：

方法(1)中，所述的化合物II与三苯基磷的摩尔比为1∶1～1∶3；所述的溶剂为有机溶剂和水的混合溶剂，水含量为混合溶剂总质量的0.5％-5％；所述的反应的时间以检测反应完全为止；所述的反应的温度为10～40℃；

方法(2)中，所述的催化剂为雷尼镍和/或钯/碳；催化剂的用量为化合物II重量的5％～10％倍；氢气的压力为1～10大气压；所述的溶剂为质子性溶剂；所述的反应的时间以检测反应完全为止；所述的反应的温度为0～40℃。