[发明专利]一种负载辅酶Q10的聚肽-壳聚糖复合纳米粒及其制备方法

权利要求书

1.一种负载辅酶Q10的聚肽-壳聚糖复合纳米粒的制备方法，其特征在于如下步骤：(1)室温下将2.5mg的聚-L-谷氨酸-γ-苄酯-聚乙二醇(PBLG-b-PEG)嵌段共聚物和3mg辅酶Q10混合物溶于25mL的二甲基甲酰胺(DMF)/四氢呋喃(THF)混合溶剂中，完全溶解后放入透析袋，在去离子水流中透析72h，并每3h替换一次新鲜去离子水，除去有机溶剂；在去离子水中透析后，离心分离除去未包埋药物，上层清液用直径为0.45μm的滤膜过滤，得到载药胶束溶液；

其中所用的聚-L-谷氨酸-γ-苄酯-聚乙二醇(PBLG-b-PEG)嵌段共聚物的结构式为：

其中：R为苄基；

(2)量取20mL步骤(1)制备好的辅酶Q10-聚肽自组装纳米溶液，加入醋酸，使其醋酸浓度为1.5mg/mL，同时将15mg壳聚糖溶于相同浓度的10mL醋酸溶液中，待壳聚糖完全溶解后，将辅酶Q10-聚肽的醋酸溶液和壳聚糖的醋酸溶液混合搅拌，边搅拌边滴加浓度为1.5mg/mL的三聚磷酸钠(TPP)溶液30mL，制得包埋辅酶Q10的壳聚糖-聚肽复合纳米粒子。

2.一种如权利要求1所述的一种负载辅酶Q10的聚肽-壳聚糖复合纳米粒制备方法，其特征在于所得的负载辅酶Q10的聚肽-壳聚糖复合纳米粒中的粒子的粒径为80nm～300nm，符合正态分布，粒子的载药率为3.46±0.3％，包封率为59.7±2.1％。

3.一种负载辅酶Q10的聚肽-壳聚糖复合纳米粒的制备方法，其特征在于如下步骤：(1)室温下将2.5mg的聚L-谷氨酸-γ-苄酯-聚乙二醇(PBLG-b-PEG)嵌段共聚物和8mg辅酶Q10混合物溶于25mL的二甲基甲酰胺(DMF)/四氢呋喃(THF)混合溶剂中，完全溶解后放入透析袋，在去离子水流中透析72h，并每3h替换一次新鲜去离子水，除去有机溶剂；在去离子水中透析后，离心分离除去未包埋药物，上层清液用直径为0.45μm的滤膜过滤，得到载药胶束溶液；

其中所用的聚-L-谷氨酸-γ-苄酯-聚乙二醇(PBLG-b-PEG)嵌段共聚物的结构式为：

其中：R为苄基；

(2)量取20mL步骤(1)制备好的辅酶Q10-聚肽自组装纳米溶液，加入醋酸，使其醋酸浓度为1.5mg/mL，同时将30mg壳聚糖溶于相同浓度的10mL醋酸溶液中，待壳聚糖完全溶解后，将辅酶Q10-聚肽的醋酸溶液和壳聚糖的醋酸溶液混合搅拌，边搅拌边滴加浓度为1.5mg/mL的三聚磷酸钠(TPP)溶液30mL，制得包埋辅酶Q10的壳聚糖-聚肽复合纳米粒子。

4.一种如权利要求3所述的一种负载辅酶Q10的聚肽-壳聚糖复合纳米粒制备方法，其特征在于所得的负载辅酶Q10的聚肽-壳聚糖复合纳米粒子平均粒径大小为887nm，符合正态分布，粒子的平均载药率为4.52％，包封率为35.14％。

5.一种负载辅酶Q10的聚肽-壳聚糖复合纳米粒的制备方法，其特征在于如下步骤：(1)室温下将2.5mg的聚-L-谷氨酸-γ-苄酯-聚乙二醇(PBLG-b-PEG)嵌段共聚物和2.5mg辅酶Q10混合物溶于25mL的二甲基甲酰胺(DMF)/四氢呋喃(THF)混合溶剂中，完全溶解后放入透析袋，在去离子水流中透析72h，并每3h替换一次新鲜去离子水，除去有机溶剂；在去离子水中透析后，离心分离除去未包埋药物，上层清液用直径为0.45μm的滤膜过滤，得到载药胶束溶液；

其中所用的聚-L-谷氨酸-γ-苄酯-聚乙二醇(PBLG-b-PEG)嵌段共聚物的结构式为：

其中：R为苄基；

(2)量取20mL步骤(1)制备好的辅酶Q10-聚肽自组装纳米溶液，加入醋酸，使其醋酸浓度为1.5mg/mL，同时将30mg壳聚糖溶于相同浓度的10mL醋酸溶液中，待壳聚糖完全溶解后，将辅酶Q10-聚肽的醋酸溶液和壳聚糖的醋酸溶液混合搅拌，边搅拌边滴加浓度为0.5mg/mL的三聚磷酸钠(TPP)溶液30mL，制得包埋辅酶Q10的壳聚糖-聚肽复合纳米粒子。

6.一种如权利要求5所述的一种负载辅酶Q10的聚肽-壳聚糖复合纳米粒制备方法，其特征在于所得的负载辅酶Q10的聚肽-壳聚糖复合纳米粒子平均粒径大小为305nm，符合正态分布，粒子的平均载药率为2.74％，包封率为67.23％。