[发明专利]一类新的DPP-Ⅳ抑制剂及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 200910047206.9 申请日: 2009-03-06
公开(公告)号: CN101823987A 公开(公告)日: 2010-09-08
发明(设计)人: 沈竞康;李佳;朱林荣;熊兵;张莉;王昕;李静雅 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07C311/18 分类号: C07C311/18;C07D215/36;C07C311/29;C07D231/18;C07C311/46;C07D261/10;C07D213/64;A61K31/18;A61K31/47;A61K31/415;A61K31/63;A61K31/42;A61K31/
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;黄丽娟
地址: 20003*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一类 dpp 抑制剂 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)表示的化合物或其药学可接受的盐, 

其中: 

Ar为未取代或者被1~5个R7取代的苯基;其中,R7为卤素、未取代或被1~5个卤素原子取代的C1-2烷基或氰基; 

R1和R2各自独立地为H; 

R3和R4各自独立地为H或C1-6烷基; 

R5为H、未取代或取代的C1-6烷基;所述取代是被一个或多个独立地选自卤素、羟基、氰基中的取代基取代; 

X为-SO2-、-C(O)NR9-、-C(S)NR9-或-CO-;其中,R9为H、C1-6烷基; 

R6为未取代或其中的芳基被1~5个R11取代的(CH2)m-芳基,未取代或其中的杂芳基被1~5个R11取代的(CH2)m-杂芳基;其中,m为0或1;所述R11为卤素、氰基、NHCOR13或R13,其中R13为芳基、杂芳基或C1-6烷基,所述R13非必需地被卤素、氰基、羧基、三氟甲基或C1-4烷氧基取代; 

其中,所述芳基为苯基或萘基; 

所述杂芳基为异噁唑基、吡唑基、吡啶基或喹啉基。 

2.根据权利要求1所述的通式(I)表示的化合物或其药学可接受的盐,其中,所述化合物或其药学可接受的盐进一步由下述通式(Ia)表示: 

其中,Ar、X、R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同权利要求1。 

3.根据权利要求1或2所述的通式(I)表示的化合物或其药学可接受的盐,其中, 

Ar为未取代或者被1~3个R7取代的苯基;其中,R7为卤素或氰基; 

R1和R2各自独立地为H; 

R3和R4各自独立地为H或C1-6烷基; 

R5为H、C1-6烷基; 

X为-SO2-、-C(O)NR9-、-C(S)NR9-或-CO-;其中,R9为H或C1-6烷基; 

R6的定义同权利要求1。 

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