[发明专利]阿戈美拉汀中间体2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法有效
| 申请号: | 200910046936.7 | 申请日: | 2009-03-03 |
| 公开(公告)号: | CN101486665A | 公开(公告)日: | 2009-07-22 |
| 发明(设计)人: | 张鹏;单汉滨;袁哲东;黄雨;程兴栋;俞雄 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号: | C07C235/34 | 分类号: | C07C235/34;C07C231/02 |
| 代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 | 代理人: | 解文霞 |
| 地址: | 200040上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 阿戈美拉汀 中间体 甲氧基 萘基 乙酰 制备 方法 | ||
1.2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法,该方法是:
1)将式B化合物氧化得到化合物A
2)在无水条件下,将化合物A氨解
其中R为羧基保护基。
2.如权利要求1所述的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法,其特征在于:
R为苄基、对硝基苄基、叔丁基、甲基或乙基。
3.如权利要求2所述的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法,其特征在于:
R为甲基或乙基。
4.如权利要求1所述的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法,其特征在于:
步骤2)所说的无水条件是指在有机溶剂甲醇、乙醇或异丙醇条件下。
5.如权利要求1所述的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法,其特征在于:
步骤1)氧化反应所使用的氧化剂为二氯二氰基苯醌。
6.如权利要求5所述的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法,其特征在于:
氧化剂的使用量为化合物B摩尔量的1~3倍。
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