[发明专利]阿戈美拉汀中间体2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法有效

专利信息
申请号: 200910046936.7 申请日: 2009-03-03
公开(公告)号: CN101486665A 公开(公告)日: 2009-07-22
发明(设计)人: 张鹏;单汉滨;袁哲东;黄雨;程兴栋;俞雄 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院
主分类号: C07C235/34 分类号: C07C235/34;C07C231/02
代理公司: 上海金盛协力知识产权代理有限公司 代理人: 解文霞
地址: 200040上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 阿戈美拉汀 中间体 甲氧基 萘基 乙酰 制备 方法
【权利要求书】:

1.2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法,该方法是:

1)将式B化合物氧化得到化合物A

2)在无水条件下,将化合物A氨解

其中R为羧基保护基。

2.如权利要求1所述的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法,其特征在于:

R为苄基、对硝基苄基、叔丁基、甲基或乙基。

3.如权利要求2所述的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法,其特征在于:

R为甲基或乙基。

4.如权利要求1所述的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法,其特征在于:

步骤2)所说的无水条件是指在有机溶剂甲醇、乙醇或异丙醇条件下。

5.如权利要求1所述的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法,其特征在于:

步骤1)氧化反应所使用的氧化剂为二氯二氰基苯醌。

6.如权利要求5所述的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺的制备方法,其特征在于:

氧化剂的使用量为化合物B摩尔量的1~3倍。

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