[发明专利]N-取代的氨基噻唑并吗啡喃类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种具有如下结构通式（I）所示的N-取代的氨基噻唑并吗啡喃类化 合物：

在通式（I）中：

R₁为环丙基甲基；R₂为H或C₁-C₄烷基；R₃为C₁-C₄烷基。

2.一种N-取代的氨基噻唑并吗啡喃类化合物，其特征在于，所述化合 物为：

3.一种权利要求1所述的N-取代的氨基噻唑并吗啡喃类化合物的制备 方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

（1）ATPM与酰氯R”COCl或酸酐(R”CO)₂O类化合物，在碱三乙胺、 吡啶或二异丙基乙基胺的存在下，在溶剂吡啶、四氢呋喃或乙腈中进行酰化 反应，得到N-单酰基取代的ATPM类化合物，其中R”为对应于R₃的烷基， R₂为H，R₃为C₁-C₄烷酰基;

（2）上述得到的N-单酰基取代的ATPM类化合物在无水溶剂四氢呋喃、 或乙醚中与还原剂四氢铝锂或红铝进行还原反应，得到N-单烷基取代的 ATPM类化合物，其中R₂为H，R₃为如所引用的权利要求中定义的烷基;

（3）上述得到的N-单烷基取代的ATPM类化合物在碱三乙胺、吡啶或 二异丙基乙基胺的存在下，在溶剂吡啶、四氢呋喃或乙腈中进行酰化反应， 得到N-烷基酰基取代的ATPM类化合物，其中R₂为C₁-C₄烷酰基，R₃为如 所引用的权利要求中定义的烷基；

（4）上述得到的N-烷基酰基取代的ATPM类化合物在无水溶剂四氢呋 喃或乙醚中与还原剂四氢铝锂或红铝进行还原反应，得到N-双烷基取代的 ATPM类化合物，其中R₂为如所引用的权利要求中定义的烷基，R₃为如所 引用的权利要求中定义的烷基。

4.权利要求1或2所述的N-取代的氨基噻唑并吗啡喃类化合物在制备 阿片受体激动剂或拮抗剂的药物中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述的N-取代的氨基噻 唑并吗啡喃类化合物在制备治疗吗啡、可卡因、苯丙胺或尼古丁引起的躯体 依赖和包括忧虑症、精神分裂、双欧极和亨廷氏的中枢神经系统紊乱性疾病 的药物中的用途。

6.权利要求1或2所述的N-取代的氨基噻唑并吗啡喃类化合物在制备 由中枢神经引起的疼痛的镇痛药物中的用途。