[发明专利]苯丙素衍生物及其制备方法和在制备抗乳腺癌药物中的应用有效
| 申请号: | 200910038854.8 | 申请日: | 2009-04-21 |
| 公开(公告)号: | CN101538272A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
| 发明(设计)人: | 张偲;高广春;尹浩;漆淑华;罗雄明;肖志会;李庆欣 | 申请(专利权)人: | 中国科学院南海海洋研究所 |
| 主分类号: | C07D493/18 | 分类号: | C07D493/18;A61K31/35;A61P35/00 |
| 代理公司: | 广州粤高专利代理有限公司 | 代理人: | 陈 卫 |
| 地址: | 510301广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯丙素 衍生物 及其 制备 方法 乳腺癌 药物 中的 应用 | ||
1.一种苯丙素衍生物,其结构式如式(I)或式(II)所示:
2.一种权利要求1所述苯丙素衍生物的制备方法,其特征在于该方法包括如下步骤:
(1)将红树植物山石榴用95%工业酒精浸泡提取,将提取液减压浓缩得粗提物,粗提物再用乙酸乙酯萃取,收集乙酸乙酯层;
(2)将上述乙酸乙酯层进行硅胶柱层析,梯度洗脱后再由薄层层析分析得到粗品,将粗品进行纯化后即可得到权利要求1所述苯丙素衍生物;
其中,步骤(2)中所述乙酸乙酯层进行硅胶柱层析,梯度洗脱后再由薄层层析分析得到粗品的具体步骤为:
(i)将乙酸乙酯层进行硅胶柱层析,用氯仿∶甲醇的体积比为100∶0~50∶50的一系列氯仿-甲醇混合液为洗脱剂进行梯度洗脱;
(ii)洗脱后,选择用氯仿和甲醇的体积比为98∶2的氯仿-甲醇混合液洗脱时得到的组分,将该组分进行硅胶柱层析,用石油醚和丙酮的体积比为90∶10~20∶80的一系列石油醚-丙酮混合液为洗脱剂进行梯度洗脱;
(iii)洗脱后,选择用石油醚∶丙酮的体积比为4∶1的石油醚-丙酮混合液洗脱得到的组分,将该组分进行硅胶柱层析,用石油醚和乙酸乙酯的体积比为3∶1的石油醚-乙酸乙酯混合液为洗脱剂,洗脱后薄层层析,用石油醚∶乙酸乙酯的体积比为3∶2的石油醚-乙酸乙酯混合液作为展开剂,收集该薄层层析上Rf值为0.4和0.6的两点,即为粗品。
3.根据权利要求2所述制备苯丙素衍生物的方法,其特征在于,步骤(1)中所述粗提物用乙酸乙酯萃取前先用石油醚萃取。
4.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,步骤(2)中所述将粗品进行纯化是采用葡聚糖凝胶柱对粗品进行纯化。
5.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述硅胶柱层析的填料为200~300目硅胶。
6.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,浸泡次数为4次,每次7天。
7.权利要求1所述苯丙素衍生物在制备抗乳腺癌药物中的应用。
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