[发明专利]一种含他克莫司的眼用制剂的制备方法

权利要求书

1.一种含他克莫司的眼用制剂的制备方法，其特征是，包括以下步骤：

(1)先用无水乙醇溶解他克莫司，他克莫司与无水乙醇的用量比范围为0.01～

0.5g:0.01～2ml；

(2)加入溶解于注射用水中的增溶剂和/或稳定剂；

(3)再加入增稠剂和/或抑菌剂，补加注射用水至所需体积；或再加入溶解好的眼膏基质，得所述含他克莫司的制剂。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是，所述的增溶剂选自聚乙二醇氢化蓖麻油、吐温-80的一种或一种以上的组合；所述稳定剂为甘油。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是，所述他克莫司与无水乙醇的用量比范围为0.05～0.5g:0.1～1.2ml。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是，所述的增稠剂选自羟丙甲纤维素、透明质酸钠、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、卡波姆、硫酸软骨素、甲基纤维素的一种或一种以上的组合。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是，所述的抑菌剂选自苯扎氯铵、苯扎溴铵、羟苯乙酯、硫柳汞、三氯叔丁醇的一种或一种以上的组合。

6.根据权利要求1—5任一项所述的制备方法，其特征是，所述制剂为滴眼液，所述步骤(3)中，再加入增稠剂和抑菌剂，补加注射用水至所需体积，pH调节剂调节pH值为5.5～7.5；膜过滤除菌，即得含他克莫司的滴眼液；所述增溶剂与他克莫司的用量比为0.03ml～3ml:0.01～0.5g；所述稳定剂与他克莫司的用量比为0.01ml～1ml:0.01～0.5g；所述增稠剂与他克莫司的用量比为0.1g～0.5g:0.01～0.5g；所述抑菌剂与他克莫司的用量比为0.002g～0.5g:0.01～0.5g。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征是，所述pH调节剂选自氢氧化钠、枸橼酸钠的一种或一种以上的组合。

8.根据权利要求1—5任一项所述的制备方法，其特征是，所述制剂为乳状滴眼液，所述步骤(3)中，再加入增稠剂和抑菌剂，补加注射用水至所需体积，pH调节剂调节pH值为5.5～7.5；膜过滤除菌，即得含他克莫司的滴眼液；所述增溶剂与他克莫司的用量比为0.03ml～3ml:0.01～0.5g；所述稳定剂与他克莫司的用量比为0.01ml～2ml:0.01～0.5g；所述增稠剂与他克莫司的用量比为0.5g～1.0g:0.01～0.5g；所述抑菌剂与他克莫司的用量比为0.002g～0.5g:0.01～0.5g。

9.根据权利要求1—5任一项所述的制备方法，其特征是，所述制剂为眼膏，100g眼膏中，他克莫司：增溶剂：稳定剂的用量比为：0.01～0.5g：0.01～5g：0.01～5ml；所述步骤(3)中：再加入溶解好的眼膏基质至总量为100g，得含他克莫司的眼膏；溶解好的眼膏基质为：将黄凡士林、羊毛脂和液体石蜡或黄凡士林和羊毛脂加热熔化，趁热用180目筛过滤，经150℃干热灭菌后，放冷，得溶解好的眼膏基质。

10.根据权利要求1—5任一项所述的制备方法，其特征是，所述制剂为眼用凝胶，所述步骤(3)中再加入增稠剂，或增稠剂和抑菌剂，补加注射用水至所需体积，所述增溶剂与他克莫司的用量比为0.03ml～3ml:0.01～0.5g；所述稳定剂与他克莫司的用量比为0.01ml～2ml:0.01～0.5g；所述增稠剂与他克莫司的用量比为0.5g～2g:0.01～0.5g；所述抑菌剂与他克莫司的用量比为0.002g～0.5g:0.01～0.5g。