[发明专利]抗病毒药物缬昔洛韦的制备方法

权利要求书

1.抗病毒药物缬昔洛韦的制备方法，其特征在于采用9-卤代乙氧甲基鸟嘌呤与N-苄氧羰基-L-缬氨酸的碱金属盐反应，滤去不溶物，然后采用Pd-C催化氢解脱去氨基上的保护基，重结晶后制得缬昔洛韦；具体包括下述步骤：

(1)将9-卤代乙氧甲基鸟嘌呤溶解于非质子溶剂里，加热到50～150℃，搅拌下加入N-苄氧羰基-L-缬氨酸的碱金属盐，反应1～3小时后，降至室温，继续搅拌反应12～48小时，所述9-卤代乙氧甲基鸟嘌呤的分子式为

其中X＝C1或Br；所述非质子溶剂包括乙腈、丙酮、丁酮、氯仿、氯乙烷、二氯乙烷、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜或六甲基磷酰胺；

(2)停止反应，过滤除去不溶物，滤液减压浓缩后得黄色油状物；

(3)将此黄色油状物溶于甲醇和盐酸的混合溶液中，采用Pd-C催化剂于2～5atm条件下加氢进行催化氢解24h，滤去催化剂，浓缩，残余物用醇类或醇醚类溶剂进行重结晶，得缬昔洛韦盐酸盐白色粉末。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述N-苄氧羰基-L-缬氨酸的碱金属盐的分子式为：

其中M＝Li，Na，K或Cs。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，9-卤代乙氧甲基鸟嘌呤与N-苄氧羰基-L-缬氨酸的碱金属盐的摩尔比例为1∶1～1.5∶1。

4.根据权利要求1～3任一项所述的制备方法，其特征在于步骤(3)所述醇类为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇、戊醇、异戊醇、己醇、辛醇或异辛醇；所述醇醚类为乙二醇甲醚、乙二醇乙醚、乙二醇丁醚、乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚或乙二醇二丁醚。