[发明专利]奥沙利铂的制备方法有效
申请号: | 200910034129.3 | 申请日: | 2009-09-01 |
公开(公告)号: | CN101633673A | 公开(公告)日: | 2010-01-27 |
发明(设计)人: | 俞菊荣;杨杰;徐斌;李青 | 申请(专利权)人: | 南京制药厂有限公司 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61P35/00 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人: | 徐冬涛 |
地址: | 210047江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 奥沙利铂 制备 方法 | ||
1.一种奥沙利铂的制备方法,其特征在于采用顺式-二卤(反式-1,2-环己二胺)合铂与 有机草酸铵盐在由甲醇、水和非水性溶剂C3~8醇组成的均相溶剂于60~110℃下反应,制 备奥沙利铂,其中所述的顺式-二卤(反式-1,2-环己二胺)合铂与甲醇、水、非水性溶剂的比 例为1∶1~30∶1~10∶30~100(W/V/V/V);其反应式为:
其中,
X或Y分别为Cl、Br或I,
R1为C1~6烷基,
R2为C1~6烷基,
R3为苯基、取代苯基、苯基取代的C1~6烷基、取代苯基取代的C1~6烷基或C10~22烷 基,所述的取代基为C1~4烷基或卤素。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述的R1为C1~4烷基。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述的R3为苯基、取代苯基、苯基 取代的C1~2烷基或C10~20烷基,所述的取代基为C1~4烷基或卤素。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于所述的R3为苯基、苄基或C12~18烷基。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述的非水性溶剂为C3~6饱和醇。
6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于反应温度为85~90℃。
7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述的反应物顺式-二卤(反式-1,2- 环己二胺)合铂与有机草酸铵盐的摩尔比为1∶1~10。
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