[发明专利]小分子苯并三嗪类化合物及以该化合物为有效成份的药物无效
申请号: | 200910033579.0 | 申请日: | 2009-06-24 |
公开(公告)号: | CN101619044A | 公开(公告)日: | 2010-01-06 |
发明(设计)人: | 胡颖健;冯仲英;张飞;王红;韩丽 | 申请(专利权)人: | 江苏大元生物科技有限责任公司 |
主分类号: | C07D253/10 | 分类号: | C07D253/10;C07D401/12;A61K31/53;A61P27/02 |
代理公司: | 镇江京科专利商标代理有限公司 | 代理人: | 夏哲华 |
地址: | 212003江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 分子 三嗪类 化合物 有效 成份 药物 | ||
1、一种小分子苯并三嗪类化合物,用下述通式(甲)或通式(乙)表示:
(甲)
(乙)
其中
每个A可以是独立地由(CH)0-1、N、或O之一构成,也可以部分同第二个环结合,第二个环可以是苯环或杂环;
每个B可以是独立地由(CH)0-1、N、或O之一组成,也可以部分同第二个环结合,第二个环可以是苯环或杂环;当B是(CH)0时,R3直接连在相应的环上;
R0可以是H或C1-C6的烷基;
X1可以是O,N,S,C,OSO2,SO,OC(O),NC(O)之一;
L可以是直链或有支链,或者是含有烯基或炔基的烷链组成的连接结构;
R1可以是C(R’)3、OR’、N(R’)2、NR’C(O)R’、NR’C(O)O(R’)、NR’C(O)N(R’)2、SR’、C(O)OR’、C(O)R’、C(O)N(R’)2、SO3R’、OSO2R’、SO2R’、SOR’、S(O)N(R’)2、OS(O)ON(R’)2、S(O)N(R’)2、PO4R’、OPO2R’、PO3R’、PO2R’;或者是由N,O,S和C组成的3-6元环的杂环,并在一个或一个以上的原子上连有取代基R’,其中R’是H或直链或有支链烷链,并可以选择性地连有取代基-OH、-O-、-Br、-Cl、-I、-F、-ONO2之一;
X2可以是O、N、S、C之一;
R2可以是C1-C8的直链或有支链的烷基,包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基,直链或有支链烷基,并在链上可以选择性地连有取代基-OH、-Br、NH2、-Cl、-I、-F、-ONO2;
X3可以是F、Cl、Br、I之一;
R3可以是H、烷基、烷氧基、-Br、-Cl、-I、-F、-OH、-ONO2、-CN、-NH2、-NO2、CF3、C(R”)3、OR”、N(R”)2、NR”C(O)R”、NR”C(O)NR”、R”、C(O)OR”、OC(O)R”、C(O)N(R”)2、C(O)、C(O)R”、OC(O)N(R”)2、SO3R”、OSO2R”、SO2R”、SOR”,PO4R”、OPO2R”、PO2R”之一, 其中R”是H、芳香基、有取代基的芳香基、杂环、有取代基的杂环之一,或者是C1-C8的直链或有支链的烷基或烷氧基,并在支链上可以选择性地连有取代基-OH、-Br、NH、-Cl、-I、-F、-ONO2;或者,R3也可以是C1-C8的直链或有支链的烷基,包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、直链或有支链烷基之一,并在支链上可以选择性地连有取代基-OH,-Br,NH2,-Cl,-I,-F,-ONO2;
R4可以是H、烷基、烷氧基、-Br、-Cl、-I、-F、-OH、-ONO2、-CN、-NH2、-NO2、CF3、C(R”)3、OR”、N(R”)2、NR”C(O)R”、NR”C(O)NR”、R”、C(O)OR”、OC(O)R”、C(O)N(R”)2、C(O)、C(O)R”、OC(O)N(R”)2、SO3R”、OSO2R”、SO2R”、SOR”、PO4R”、OPO2R”、PO2R”之一;其中R”是H、芳香基、有取代基的芳香基、杂环、有取代基的杂环之一,或者是C1-C8的直链或有支链的烷基或烷氧基,并在支链上可以选择性地连有取代基-OH、-Br、NH2、-Cl、-I、-F、-ONO2;
其中n是1到5的整数,当n等于或大于2时,每一个取代基R4则独立于另一个R4。
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