[发明专利]2-乙酰基-3-氨基-3-芳基丙烯酸酯及其制备方法

权利要求书

1.一种化合物2-乙酰基-3-氨基-3-芳基丙烯酸酯，其特征在于，采用如下通式表示：

式中R₁选自甲基或者乙基；Ar选自或中的一种，其中R₂选自氟、氯、溴、硝基、甲基或甲氧基中的一种，X选自氧、硫或者氮中的一种。

2.权利要求1所述的2-乙酰基-3-氨基-3-芳基丙烯酸酯，其特征在于：通式中，Ar选自或中的一种，其中R₂选自氟、氯、溴、硝基、甲基或甲氧基中的一种。

3.制备权利要求1或2所述的2-乙酰基-3-氨基-3-芳基丙烯酸酯的方法，其特征在于：将反应物、溶剂和碱混合，在氮气保护下，将乙酰氯加入混合物进行乙酰化反应，具体包括以下步骤：

(1)在无水无氧环境和氮气气氛里，混合反应物、溶剂和碱，在-10～70℃下，将乙酰氯加入混合物进行乙酰化反应3～72小时；

(2)反应完毕后，加入磷酸二氢钾中和，用乙酸乙酯萃取，将有机层用水洗涤，再干燥，除去溶剂后，经分离得到产品2-乙酰基-3-氨基-3-芳基丙烯酸酯；

所述反应物为3-氨基-3-芳基丙烯酸酯，其通式为：

式中R₁选自甲基或者乙基；Ar选自或中的一种，其中R₂选自氟、氯、溴、硝基、甲基或甲氧基中的一种，X选自氧、硫或者氮中的一种；

所述溶剂选自：N，N-二甲基甲酰氨、乙氰、环己烷、正己烷、石油醚或正庚烷；

所述碱选自：吡啶或三乙胺中的一种，所述碳酸盐为碳酸钾或碳酸钠中的一种。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在：反应物底物：乙酰氯；碱的物质的量之比为1：2～4：2～4。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在：反应物通式为：式中R₁选自选自或中的一种，其中R₂选自氟、氯、溴、硝基、甲基或甲氧基中的一种。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在：所述溶剂为环己烷，所述碱为吡啶，乙酰化反应的温度为-5～5℃。