[发明专利]抗肿瘤活性精制番荔枝总内酯及其制备方法

权利要求书

1.一种精制番荔枝总内酯，其特征在于：由番荔枝内酯史可莫辛和番荔枝塔亭戊为主要成分，其通过以下方法制得：取番荔枝的根、叶、树皮或种子去杂，粉碎过20目筛后，用醇类溶剂做夹带剂，采用超临界二氧化碳方法萃取，萃取条件为：夹带剂乙醇用量以毫升计为药材质量克的20％，萃取温度为35℃，萃取压强为25Mpa，萃取时间为2小时，得到二氧化碳萃取液，在低于60℃减压回收得浓缩液，加入1到10倍量的石油醚或石油醚-水混合溶液，在50至85℃的水浴中加热溶解，吸取上层石油醚层，重复上面操作1到5次，合并石油醚溶液、浓缩、得浓缩物后，干燥，得到番荔枝总内酯，然后取番荔枝总内酯，进行硅胶柱层析，用石油醚-乙酸乙酯或氯仿-甲醇梯度洗脱，用薄层色谱跟踪，收集史可莫辛和番荔枝塔亭戊相应流分，浓缩干燥得到由重量百分含量为50％到90％的史可莫辛和番荔枝塔亭戊为主要成份的精制番荔枝总内酯。

2.权利要求1所述的精制番荔枝总内酯的制备方法，其特征包括以下步骤：

①把番荔枝植物的根、叶、树皮或种子去杂，粉碎过20目筛后，用乙醇溶剂做夹带剂，采用超临界二氧化碳方法萃取，萃取条件为：夹带剂乙醇用量以毫升计为药材质量克的20％，萃取温度为35℃，萃取压强为25Mpa，萃取时间为2小时，得到二氧化碳萃取液，在低于60℃减压回收得浓缩液；

②取步骤①所得的浓缩液加入1到10倍量的石油醚或体积比为1∶1到10∶1的石油醚和水的混合溶液在50至85℃的水浴中加热溶解，吸取上层石油醚层，重复上面操作1-5次，合并石油醚溶液，浓缩，得浓缩物后，干燥，得到番荔枝总内酯；

③取步骤②所得的番荔枝总内酯，进行硅胶柱层析，用石油醚-乙酸乙酯或氯仿-甲醇梯度洗脱，用薄层色谱跟踪，收集史可莫辛和番荔枝塔亭戊相应流分，浓缩干燥得到由史可莫辛和番荔枝塔亭戊为主要成份的精制番荔枝总内酯。

3.权利要求1所述的精制番荔枝总内酯在制备治疗肺癌、乳腺癌、肝癌、宫颈癌或胃癌药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的精制番荔枝总内酯在制备治疗肺癌、乳腺癌、肝癌、宫颈癌或胃癌药物中的应用，其特征在于，把精制番荔枝总内酯和药学上可接受的载体制成片剂、胶囊剂、喷雾剂、注射剂、栓剂或软膏剂剂型的药物。