[发明专利]氧氟沙星缓释胶囊的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于含无机有效成分的医用配置品技术领域，具体涉及到氧氟沙星缓释胶囊制剂。

背景技术

氧氟沙星缓释胶囊适于成人因敏感菌株所致的尿路感染、泌尿生殖道感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、宫颈炎、子宫内感染、附件炎等的治疗，小剂量对胃肠道影响较小，大剂量可出现消化道不快感、恶心、呕吐等。现有的包衣材料采用高分子材料对合药微丸进行包衣，可控制药物的释放，乙基纤维素为常用包衣材料，但用有机溶剂包衣时，静电严重，且污染较大，并且包衣过程中颗粒容易脱落，包衣液不易附着。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服上述氧氟沙星缓释胶囊的缺点，提供一种胃肠道刺激作用小、包衣效果好、颗粒不容易脱落、包衣液易附着、生产过程中环境污染小的氧氟沙星缓释胶囊的制备方法。

解决上述技术问题所采用的技术方案是它包括下述步骤：

1、配料

按下述质量比称取药用有效成分和辅料：

氧氟沙星                     70.00％

微晶纤维素                   14％～16％

乳糖                         9％～11％

枸橼酸                       4％～6％

2、混合

将氧氟沙星粉碎过120目筛，乳糖粉碎过80目筛，枸橼酸粉碎过80目筛，按质量配比称取盐酸环丙沙星、乳糖、枸橼酸用搅拌机搅拌混合均匀制备成混合料。

3、制备素丸

将微晶纤维素粉碎过40～60目筛，按质量配比称取微晶纤维素种核，置包衣锅内，喷洒质量浓度为3％的羟丙基甲基纤维素粘合剂润湿种核表面，再加入混合料质量的20％，反复5次，使种核增长，待混合料末加完后，继续转动机器，抛光2～8分钟，出锅，置流化床或恒温干燥箱中，60℃烘干，筛取18～24目含药丸芯，制成素丸，作为速释丸。

4、包衣

速丸1000g包衣量为2.0％～6.0％时包衣液用下述质量配比的原料制成：

丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体              2％～4％

甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体                  16％～32％

滑石粉                                              1％～2％

聚乙二醇6000                                        1％～2％

十二烷基硫酸钠                                      0.01％～0.02％

水                                                  水加至100％

丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体为中等渗透型成膜材料，可阻滞药物的释放；甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体为肠溶型成膜材料，在pH≥5.5时可溶解；滑石粉为致孔剂，与水或消化液接触时部分溶解或脱落，增加介质和药物的通透性，亦可为抗粘剂，避免因粒子粘连结块而造成的包衣操作困难；表面活性剂十二烷基硫酸钠为稳定剂；聚乙二醇6000为致孔剂，可以加快药物释放速度，水为分散介质。

聚乙二醇6000由北京会友精细化工有限公司生产，丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体由德国罗姆公司生产，由深圳优普惠公司代销。

称取速释丸置于高效包衣锅内，加入包衣液启动包衣锅，待包衣液喷完停止，出锅，置于流化床或恒温干燥箱内，40℃烘干，老化24小时，制成缓释丸。

5、装胶囊

将缓释丸与速释丸按质量比为13：7装入0号胶囊，制备成氧氟沙星缓释胶囊，每粒含氧氟沙星200mg。

6、检验包装

取样全检包装。

在本发明的配料工艺步骤1中，药用有效成分和辅料的最佳质量配比为：

氧氟沙星              70.00％

微晶纤维素            14.85％

乳糖                  9.90％

枸橼酸                5.25％

在本发明的配料工艺步骤1中，微晶纤维素与乳糖的最佳质量比为1.5：1。

在本发明的包衣工艺步骤4中，包衣液所用原料的最佳质量配比为：