[发明专利]一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法

权利要求书

1.一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法，其特征在于：所述的方法为醛的还原胺化法，其包括两大步骤：

(1)、氨基酸酯中的氨基与醛先反应形成亚胺中间体；

(2)、原位还原成不对称仲胺，反应产物经分离纯化得所述的N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺化合物。

2.如权利要求1所述的一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法，其特征在于：所述的氨基酸酯为具有左旋或右旋对映体化学结构的单一对映体化合物，其中，氨基酸为只含有伯氨基的单一手性的α-或β-氨基酸，所述的酯为C1～C20的脂肪烷基或取代脂肪烷基醇与上述氨基酸反应制备的酯。

3.如权利要求1所述的一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法，其特征在于：所述的醛为C2～C20的脂肪烷基、取代脂肪烷基或芳基的单取代醛、取代二醛或多醛，以及杂环化合物的单取代醛、取代二醛或多醛。

4.如权利要求1所述的一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法，其特征在于：所述的亚胺中间体的反应中氨基酸酯的伯氨基与醛基的物质的量之比为1∶0.5～2。

5.如权利要求1所述的一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法，其特征在于：所述的还原为Pd/C催化氢化法，催化剂Pd/C中Pd的质量百分含量为1％～10％。

6.如权利要求5所述的一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法，其特征在于：所述的亚胺与催化剂Pd/C的用量之比为0.5mol亚胺：0～20g Pd/C催化剂。

7.如权利要求5所述的一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法，其特征在于：所述的Pd/C催化氢化过程中氢气的压力为0.2～0.4MPa。

8.如权利要求1所述的一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法，其特征在于：反应温度0～50℃，步骤(1)反应时间0～5h，步骤(2)反应时间0～72h。

9.如权利要求1所述的一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法，其特征在于：所述的分离纯化方法为粗产物溶于氯仿进行洗涤提纯。首先用盐酸溶液进行洗涤除去未反应的醛和氨基酸酯，然后用氢氧化钠溶液洗涤中和盐酸，最后用饱和食盐水洗涤。加入无水硫酸镁干燥，蒸去溶剂氯仿，即得所述的N-取代氨基酸酯类手性不对称仲胺。