[发明专利]一种环磷腺苷葡胺微球及其制法

权利要求书

1.一种环磷腺苷葡胺微球冻干制剂，其特征在于主要是由按重量份计的以下各组分制成：

环磷腺苷      1.7～63份

葡甲胺        1.0～37份

聚己内酯      5.4～100份

聚乙烯醇      1.8～10份

表面活性剂    2.5～10份

渗透调节剂    1～100份

冻干支持剂    10～300份；

所述表面活性剂为波洛沙姆188，渗透调节剂为氯化钠，冻干支持剂为氨基乙酸。

2.一种制备权利要求1所述的环磷腺苷葡胺微球冻干制剂的方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)将聚乙烯醇先用蒸馏水溶解，再加入表面活性剂和氯化钠，搅拌溶解完全，得到与血浆等渗的水溶液，为水相；

(2)将环磷腺苷、葡甲胺和聚己内酯共溶于有机溶剂中，搅拌均匀；

(3)将油相缓慢加入水相中，并持续搅拌，溶液温度维持在50～60℃，油相迅速扩散到水相，形成O/W型乳剂；

(4)将得到的乳剂在磁力搅拌下加热，除去有机溶剂，得混悬液，离心，用蒸馏水洗涤有机溶剂和表面活性剂残留，得微球沉淀物；

(5)将得到的微球固体沉淀物用0.9％生理盐水溶解，加入冻干支持剂，搅拌10～30分钟，真空冷冻干燥，得白色疏松块状物；

所述有机溶剂选自乙醇。