[发明专利]高乌甲素作为催化剂制备手性α-羟基-β-二羰基化合物的方法

权利要求书

1.一种高乌甲素作为催化剂制备手性α-羟基-β-二羰基化合物的方法，其特 征在于制备过程如下：

将作为催化剂的高乌甲素、β-二羰基化合物和作为氧化剂的有机过氧化物 在惰性溶剂中混合搅拌，薄层色谱跟踪反应；反应结束后，分离得到手性α-羟 基-β-二羰基化合物；作为氧化剂的有机过氧化物与β-二羰基化合物用量摩尔 比为1～20；反应温度在-78℃～25℃内进行；高乌甲素的用量为β-二羰基化合 物用量的0.5～50mol％；

β-二羰基化合物如下式(I)，手性α-羟基-β-二羰基化合物如下式(II)

式(I)和式(II)中：

R₁为氢原子，烷基，烷氧基，环烷基，芳环，苄氧基，5或6元杂环；

R₂为氢原子，烷基，烷氧基，环烷基，芳环，苄氧基，5或6元杂环；

R₃为氢原子，烷基，烷氧基，环烷基，芳环，苄氧基，5或6元杂环；

R₄为氢原子，烷基，烷氧基，环烷基，芳环，苄氧基，5或6元杂环；

R₅为烷基，环烷基，芳环，苄基，5或6元杂环；

n为0-3的自然数，“*”表示化合物的手性中心；

作为氧化剂的有机过氧化物是指叔丁基过氧化氢、异丙苯基过氧化氢、间氯 过氧化苯甲酸或过氧乙酸。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征还在于：氧化剂与β-二羰基化合物 用量比例为氧化剂过量1～10倍。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征还在于：惰性溶剂为卤代烃、芳香 烃或烷烃。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征还在于：卤代烃为二氯甲烷、二溴 甲烷、氯仿、二氯乙烷或二溴乙烷。

5.根据权利要求3所述的方法，其特征还在于：芳香烃为苯、甲苯或二甲 苯；烷烃是指正己烷或环己烷。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征还在于：反应温度为0℃～20℃。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征还在于：高乌甲素的用量为β-二羰 基化合物用量的5～15mol％。