[发明专利]具有改进的抗菌活性的羊毛硫抗生素酰胺衍生物

权利要求书

1.具有下式II的酰胺衍生物

其中

R₁和R₂取代基中的至少一个表示-NR₃R₄基团，而另一取代基表示-OH或-NR₃R₄，并且其中R₃和R₄独立地表示：

●氢，或

●1-20个碳原子的烷基；

●2-20个碳原子的烯基；

●2-20个碳原子的炔基；

●3-8个碳原子的环烷基，其任选地被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代，其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代；

●苯基，其任选地被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代，其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代；

●苄基，其任选地在苯环上被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代，其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代；

●萘基，其任选地被一个或两个选自卤素、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代；

●下式的基团

-(CH₂)_nOR₅

其中n表示2-8的整数，并且R₅表示

○氢或

○(C₁-C₄)烷基或

○3-8个碳原子的环烷基，其任选地被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代，其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代；

○苯基，其任选地被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代，其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代；

●下式的基团

-(CH₂)_nNR₆R₇

其中n表示2-8的整数，并且R₆和R₇独立地表示

■氢或

■(C₁-C₄)烷基或

■3-8个碳原子的环烷基，其任选地被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代，其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代；

■苯基，其任选地被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代，其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代；

■苄基，其任选地在苯环上被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代，其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代；

■R₆和R₇共同表示-(CH₂)₃、-(CH₂)₄-、-(CH₂)₂-O-(CH₂)₂、-(CH₂)₂-S-(CH₂)₂或

■R₆和R₇与相邻的氮原子共同表示：在4位上可被选自(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₈)环烷基、吡啶基、苄基和取代苄基的取代基取代的哌嗪基团，所述取代苄基中的苯基基团具有1或2个选自氯、溴、硝基、(C₁-C₄)烷基和(C₁-C₄)烷氧基的取代基。