[发明专利]晶体2-((2S,3R,4E,6E,10E,12S)-13-(4-氟苯氧基)-2,3,12-三羟基十三碳-4,6,10-三烯-8-炔)氧基)乙酸的无水形式和水合物形式无效

专利信息
申请号: 200880129371.2 申请日: 2008-05-22
公开(公告)号: CN102036714A 公开(公告)日: 2011-04-27
发明(设计)人: K·巴特尔;D·格罗斯巴赫;W·吉尔福德;M·桑德尔;G·温特 申请(专利权)人: 拜耳先灵医药股份有限公司
主分类号: A61P37/00 分类号: A61P37/00;A61P31/00;A61K31/19;A61P11/00;C07C59/125
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 王磊;过晓东
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 晶体 10 12 13 氟苯氧基 羟基 十三 氧基 乙酸 无水 形式 水合物
【权利要求书】:

1.无水形式的晶体2-((2S,3R,4E,6E,10E,12S)-13-(4-氟苯氧基)-2,3,12-三羟基十三碳-4,6,10-三烯-8-炔氧基)乙酸

其在d=20.48和d=4.34处显示出特征峰。

2.水合物形式的晶体2-((2S,3R,4E,6E,10E,12S)-13-(4-氟苯氧基)-2,3,12-三羟基十三碳-4,6,10-三烯-8-炔氧基)乙酸

其在d=9.8和d=4.6处显示出特征峰。

3.药物组合物,其包含一种或多种药学可接受的赋形剂和治疗有效量的权利要求1或2之一所述的晶体酸。

4.如权利要求1或2之一所述的晶体酸在制备用于治疗患有以炎症为特征的疾病状态的哺乳动物的药物中的应用。

5.如权利要求4所述的应用,其中所述哺乳动物是人。

6.如权利要求4或5所述的应用,其中所述疾病状态是炎性或自身免疫障碍。

7.如权利要求6所述的应用,其中所述炎性或自身免疫障碍选自由以下组成的组中:过敏性反应;变态反应;过敏性接触性皮炎;过敏性鼻炎;化学和非特异性刺激物接触性皮炎;荨麻疹;特应性皮炎;银屑病;与克罗恩病有关的瘘;隐窝炎;感染性或内毒素休克;出血性休克;休克样综合征;由癌症免疫治疗引起的毛细血管渗漏综合征;急性呼吸窘迫综合征;外伤性休克;免疫诱导的和病原体诱导的肺炎;免疫复合物介导的肺损伤;慢性阻塞性肺病;炎性肠病,包括溃疡性结肠炎、克罗恩病和手术后创伤;胃肠道溃疡;与缺血再灌注损伤相关的疾病,包括急性心肌缺血和梗死、急性肾衰竭、缺血性肠疾病和急性出血性或缺血性中风;免疫复合物介导的肾小球性肾炎;自身免疫疾病,包括胰岛素依赖型糖尿病、多发性硬化、类风湿性关节炎、骨关节炎和系统性红斑狼疮;急性和慢性器官移植排斥;移植动脉硬化和纤维化;心血管障碍,包括高血压、动脉硬化、动脉瘤、重症下肢缺血、周围动脉闭塞性疾病和雷诺综合征;糖尿病并发症,包括糖尿病肾病、神经病和视网膜病;眼病,包括黄斑变性和青光眼;神经退行性障碍,包括中风中的迟发性神经退行性障碍、阿尔茨海默病、帕金森病、脑炎和HIV痴呆;炎性和神经性疼痛,包括关节炎疼痛;牙周病,包括齿龈炎;耳感染;偏头痛;良性前列腺增生;癌症,包括但不限于白血病和淋巴瘤、前列腺癌、乳腺癌、肺癌、恶性黑素瘤、肾癌、头和颈肿瘤和结肠直肠癌。

8.如权利要求6所述的应用,其中所述炎性或自身免疫障碍为选自由克罗恩病、隐窝炎、溃疡性结肠炎和胃肠溃疡组成的组中的炎性肠病。

9.如权利要求6所述的应用,其中所述炎性或自身免疫障碍是克罗恩病。

10.如权利要求4或5所述的应用,其中所述疾病状态是肺或呼吸道炎症。

11.如权利要求10所述的应用,其中所述肺或呼吸道炎症选自以下组中:哮喘、慢性支气管炎、细支气管炎、闭塞性细支气管炎包括具有机化性肺炎的细支气管炎、呼吸道的过敏性炎症包括鼻炎和窦炎,嗜酸细胞肉芽肿、肺炎、肺纤维化、结缔组织疾病的肺部表现、急性或慢性肺损伤、慢性阻塞性肺部疾病、成人呼吸窘迫综合征,和以嗜酸性粒细胞浸润为特征的肺的其他非感染性炎症。

12.治疗哺乳动物中以炎症为特征的疾病状态的方法,所述方法包括向有此需要的哺乳动物给药治疗有效量的如权利要求1或2之一所述的晶体酸。

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