[发明专利]稳定的环孢菌素水性组合物

权利要求书

1.一种眼用水性组合物，所述眼用水性组合物包含：

(a)量为约0.001％到约1％的环孢菌素；

(b)量介于约0.1％到约5％之间的甘油；和

(c)净化水；

(d)其中所述组合物含低于约0.3％的氯化钠和低于约0.04％的焦亚硫酸钠。

2.权利要求1的眼用水性组合物，其中所述眼用水性组合物的pH介于约6.0到约7.5之间。

3.权利要求1的眼用水性组合物，其中所述眼用水性组合物的pH为约6.5。

4.权利要求1的眼用水性组合物，其中所述组合物基本无氯化钠。

5.权利要求1的眼用水性组合物，其中所述组合物基本无焦亚硫酸钠。

6.权利要求1的眼用水性组合物，其中所述组合物基本无氯化钠和焦亚硫酸钠且是稳定的。

7.权利要求1的眼用水性组合物，所述组合物还包含总量介于约7％到约8％之间的聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯和聚氧乙烯脂肪酸酯。

8.权利要求7的眼用水性组合物，其中所述聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯和聚氧乙烯脂肪酸酯的HLB值各介于约15到约17之间。

9.权利要求7的眼用水性组合物，其中所述聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯以介于约0.50％到约0.55％之间的量存在，所述聚氧乙烯脂肪酸酯以约7％的量存在。

10.权利要求7的眼用水性组合物，其中所述聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯为聚氧乙烯20失水山梨醇单油酸酯。

11.权利要求7的眼用水性组合物，其中所述聚氧乙烯脂肪酸酯为聚氧乙烯40单硬脂酸酯。

12.权利要求1的眼用水性组合物，所述组合物还包含量为约0.2％到约0.5％的乙醇。

13.权利要求1的眼用水性组合物，所述组合物还包含量为约0.01％到约0.2％的硼酸。

14.权利要求1的眼用水性组合物，所述组合物还包含量为约0.01％到约0.5％的山梨酸。

15.权利要求14的眼用水性组合物，其中所述山梨酸的含量为约0.2％到约0.3％且所述组合物是稳定的。

16.权利要求1的眼用水性组合物，所述组合物还包含量为约0.01％到约1％的乙二胺四乙酸。

17.权利要求1的眼用水性组合物，所述组合物还包含治疗有效量的选自抗组胺剂、肥大细胞稳定剂、甾族抗炎剂、非甾族抗炎剂及其混合物的成分。

18.一种治疗眼睛病症的方法，所述方法包括使眼组织与水性组合物接触，所述水性组合物包含：

(a)量为约0.001％到约1％的环孢菌素；

(b)量介于约0.1％到约5％之间的甘油；和

(c)净化水；

(d)其中所述组合物含低于约0.3％的氯化钠和低于约0.04％的焦亚硫酸钠。

19.权利要求18的方法，其中所述组合物还包含量为约0.01％到约0.5％的山梨酸且所述组合物是稳定的。

20.一种眼用水性组合物，所述眼用水性组合物包含：

(a)量为0.1％的环孢菌素；

(b)量为1.15％的甘油；

(c)量为7％的聚氧乙烯40硬脂酸酯；

(d)量为0.1％的EDTA；

(e)量为0.095％的硼酸；

(f)量为0.22％的山梨酸；

(g)量为0.537％的Polysorbate 80；和

(h)量为0.395％的乙醇。

(i)其中所述组合物含低于约0.3％的氯化钠和低于约0.04％的焦亚硫酸钠。