[发明专利]含有抗坏血酸衍生物的干粉制剂

权利要求书

1.一种用于吸入疗法的干粉制剂，其含有药物活性物质，赋形剂和添加剂，所述添加剂是抗坏血酸与下列物质的反应产物：(i)饱和的或不饱和的、直链的或支链的C₁₂-C₁₈脂肪酸，(ii)二元酸的直链的或支链的C₈-C₁₈烷基单酯或二元酸的直链的或支链的C₈-C₁₈烯基单酯，(iii)N上经直链的或支链的C₁₀-C₁₈烷酰基或直链的或支链的C₁₀-C₁₈烯酰基取代的氨基酸，或者(iv)羟酸的直链的或支链的C₁₀-C₁₈烷酰基酯或羟酸的直链的或支链的C₁₀-C₁₈烯酰基酯。

2.一种用于吸入疗法的干粉制剂，其含有药物活性物质，赋形剂和添加剂，所述添加剂是抗坏血酸与下列物质的反应产物：(i)饱和的或不饱和的、直链的或支链的C₁₂-C₁₈脂肪酸，(ii)二元酸的直链的或支链的C₈-C₁₈烷基单酯或二元酸的直链的或支链的C₈-C₁₈烯基单酯，(iii)N上经直链的或支链的C₁₀-C₁₈烷酰基或直链的或支链的C₁₀-C₁₈烯酰基取代的氨基酸，或者(iv)羟酸的直链的或支链的C₁₀-C₁₈烷酰基酯或羟酸的直链的或支链的C₁₀-C₁₈烯酰基酯，条件是所述赋形剂不是环糊精或其任何衍生物。

3.根据权利要求1或权利要求2的干粉制剂，其中所述添加剂为抗坏血酸与饱和的、直链的C₁₂-C₁₈脂肪酸的反应产物。

4.根据前述的权利要求中任一项的干粉制剂，其中所述添加剂为抗坏血酸十二酸酯，抗坏血酸十四酸酯，抗坏血酸棕榈酸酯或抗坏血酸硬脂酸酯。

5.根据前述的权利要求中任一项的干粉制剂，其中所述添加剂为抗坏血酸棕榈酸酯。

6.根据前述的权利要求中任一项的干粉制剂，其中存在的所述添加剂的量为所述制剂总重量的0.5至10％w。

7.根据前述的权利要求中任一项的干粉制剂，其中所述赋形剂为葡萄糖、半乳糖、D-甘露糖、阿拉伯糖、山梨糖、乳糖、麦芽糖、蔗糖、海藻糖、甘露醇、麦芽糖醇、木糖醇、山梨醇、肌醇或赤藻糖醇，或者任意上述赋形剂的溶剂化物。

8.根据前述的权利要求中任一项的干粉制剂，其中所述赋形剂为乳糖一水合物。

9.根据权利要求1至7中任一项的干粉制剂，其中所述赋形剂为赤藻糖醇。

10.根据前述的权利要求中任一项的干粉制剂，其中所述药物活性物质为糖皮质激素、长效β₂激动剂或抗胆碱能的化合物。

11.一种添加剂在用于吸入疗法的干粉制剂中的用途，所述添加剂是抗坏血酸与下列物质的反应产物：(i)饱和的或不饱和的、直链的或支链的C₁₂-C₁₈脂肪酸，(ii)二元酸的直链的或支链的C₈-C₁₈烷基单酯或二元酸的直链的或支链的C₈-C₁₈烯基单酯，(iii)N上经直链的或支链的C₁₀-C₁₈烷酰基或直链的或支链的C₁₀-C₁₈烯酰基取代的氨基酸，或者(iv)羟酸的直链的或支链的C₁₀-C₁₈烷酰基酯或羟酸的直链的或支链的C₁₀-C₁₈烯酰基酯，从而增加微细颗粒的剂量。

12.一种干粉吸入器，其含有如在权利要求1至10中任一项所要求的干粉制剂。

13.根据权利要求12的干粉吸入器，其中所述吸入器为多单位剂量的装置。