[发明专利]三取代3,4-二氢-1H-异喹啉化合物,其制备方法,及其用途有效
| 申请号： | 200880124012.8 | 申请日： | 2008-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN102083796A | 公开（公告）日： | 2011-06-01 |
| 发明（设计）人： | 安德烈亚斯·亨德里克斯·马里·德弗里斯;多丽丝·多明;马蒂亚斯·赫尔姆斯;克里斯托夫·伊姆伯登;拉尔夫·科贝尔施泰因;扎混·纳吉;沃尔夫冈·斯可让河;迈克尔·斯坦克;威廉姆·特斯彻布;赫拉尔杜斯·卡雷尔·玛丽亚·瓦兹基 | 申请（专利权）人： | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/18 | 分类号： | C07D217/18 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 周文强;李献忠 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 喹啉 化合物 制备 方法 及其 用途 | ||
【权利要求书】：
1.式7*乙酸的化合物
2.式7*乙酸的化合物的制备方法
该方法包括式7的化合物
与乙酸反应，以得到式7*乙酸的化合物。
3.如权利要求2所述的式7*乙酸的化合物的制备方法，其特征在于该式7的化合物
可通过式4的化合物的氢化制备
该氢化在双[氯-1，5-环辛二烯-铱]、(S)-1-二环己基膦基-2-[(S)-α-(二甲氨基)-2-(二环己基膦基)苄基]-二茂铁、碘和溶剂存在下于1-200bar的氢压下进行，以获得式7的化合物。
4.如权利要求2或3所述的式7*乙酸的化合物的制备方法，其特征在于该式4的化合物
可通过式4*甲磺酸化合物
与碱的反应制备得到。
5.如权利要求2所述的方法，其中该反应以0.9-1.3当量的乙酸进行。
6.如权利要求3所述的方法，其中碘的量相比Ir的量介于0.2和10mol当量之间。
7.如权利要求3或6所述的方法，其中Ir和手性配基之间的摩尔比介于0.5∶1和1∶0.5。
8.如权利要求3、6和7任意一项所述的方法，其中该氢压介于1和50bar。
9.如权利要求4所述的方法，其中该碱的量介于0.9和1.5mol当量之间。
10.式7*乙酸的化合物
在制备式I*HCl的化合物中的用途
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