[发明专利]氟化物处理方法

权利要求书

1.制备[¹⁸F]氟化物溶液的方法，该方法包括：

(i)将[¹⁸F]氟化物在水中的溶液与式(I)的固体载体结合的穴状配体

在小于5的pH接触以形成式(II)的穴状配体-[¹⁸F]氟化物络合物：

(ii)从式(I)的穴状配体-[¹⁸F]氟化物络合物中除去过量的水；

(iii)用碱溶液洗涤式(II)的穴状配体-[¹⁸F]氟化物络合物，合适地是具有至少为9的pKa的碱，以将[¹⁸F]氟化物释放到溶液中。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述穴状配体具有式(C)：

其中：

R1和R2独立地选自

并且

R3、R4和R5独立地选自：

3.如权利要求1或2所述的方法，其中所述穴状配体选自

4.如权利要求1到3任一项所述的方法，其中使用选自以下的碱溶液实施步骤(iii)：钾盐，任选在相转移催化剂的存在下；四烷基铵盐；磷盐；铯盐；和咪唑盐，在包含有机溶剂、水或进一步含有水的上述有机溶剂的溶液中提供，所述有机溶剂选自乙腈、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃、二烷、1，2-二甲氧基乙烷、环丁砜或N-甲基吡咯烷酮或它们的任意混合物。

5.如权利要求1到4任一项所述的方法，其中采用碳酸钾和Kryptofix在任选地含水的乙腈中的溶液实施步骤(iii)。

6.根据权利要求1-5任意一项的方法，其中采用小体积的碱溶液，例如400μl或更少，优选50μl或更少，更优选1至10μl实施步骤(iii)。

7.[¹⁸F]放射氟化方法，该方法包括权利要求1到6任一项所述的方法，之后将得到的[¹⁸F]氟化物溶液与媒介物反应。

8.式(I)化合物：

其中所述穴状配体具有式(C)：

其中：

R1和R2独应地选自

并且

R3、R4和R5独立地选自：

9.如根据权利要求8所述的式(I)化合物，其中所述穴状配体选自

10.制备[¹⁸F]氟化物溶液的装置，该装置包括：

(i)含有权利要求1到3中任一项所定义的式(I)的固体载体结合的穴状配体的容器；

(ii)用于将[¹⁸F]氟化物在水中的溶液与所述式(I)的固体载体结合的穴状配体接触，以形成权利要求1到3中任一项所定义的式(II)的穴状配体-[¹⁸F]氟化物络合物的设备；

(iii)用于从式(II)的穴状配体-[¹⁸F]氟化物络合物中除去过量水的设备；

(iv)用于采用碱溶液洗涤式(II)的穴状配体-[¹⁸F]氟化物络合物，合适地是具有至少为9的pKa的碱，以将[¹⁸F]氟化物释放到溶液中的设备。

11.如权利要求10所述的装置，其为微加工器件。