[发明专利]用于肠胃外给药超短效β-肾上腺素受体拮抗剂的药物组合物

权利要求书

1.环糊精和/或功能性环糊精衍生物提高超短效β-肾上腺素受体拮抗剂和/或其药学上可接受的盐在适于肠胃外给药的储存稳定的水溶液中的稳定性的用途。

2.用于以储存稳定的溶液的形式肠胃外给药超短效β-肾上腺素受体拮抗剂的药物组合物，所述药物组合物基本上由以下成分组成：

a)超短效β-肾上腺素受体拮抗剂和/或其药学上可接受的盐，

b)水，

c)环糊精和/或功能性环糊精衍生物。

3.根据权利要求1或2所述的用途或组合物，其特征在于，所述溶液的pH值为3.0至7.5，优选5至7。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的用途或组合物，其特征在于，所述环糊精或其功能性衍生物的浓度为0.1％至20％(w/v)，优选0.25％至7％(w/v)，更优选0.5％至4％。

5.根据前述权利要求中任一项所述的用途或组合物，其特征在于，所述环糊精或环糊精衍生物选自下列物质：α-环糊精，β-环糊精，γ-环糊精，它们的功能性衍生物，及其混合物。

6.根据权利要求5所述的用途或组合物，其特征在于，所述环糊精衍生物选自(2-羟丙基)-β-环糊精和(磺基丁基醚)-7β-环糊精。

7.根据前述权利要求中任一项所述的用途或组合物，其特征在于，所述超短效β-肾上腺素受体拮抗剂是选自下列的活性物质：艾司洛尔，兰地洛尔和氟司洛尔。

8.根据前述权利要求中任一项所述的用途或组合物，其特征在于，所述超短效β-肾上腺素受体拮抗剂或其盐的浓度为0.1％至30％。

9.根据前述权利要求中任一项所述的用途或组合物，其特征在于，所述溶液的克分子渗压浓度为270mosmol/l至310mosmol/l，优选280mosmol/l至300mosmol/l。

10.根据前述权利要求中任一项所述的用途或组合物，其中所述组合物以下列销售单位的形式存在：

-1毫升溶液，含有10-20毫克艾司洛尔或其盐；

-2毫升溶液，含有10-100毫克艾司洛尔或其盐；

-5毫升溶液，含有50-500毫克艾司洛尔或其盐；

-10毫升溶液，含有50-5000毫克、优选2500毫克艾司洛尔或其盐；

-50毫升溶液，含有50-5000毫克艾司洛尔或其盐；

-100毫升溶液，含有50-5000毫克艾司洛尔或其盐；

-250毫升溶液，含有50-5000毫克艾司洛尔或其盐。

11.根据权利要求1至9中任一项所述的用途或组合物，其中所述组合物以下列销售单位的形式存在：

-1毫升溶液，含有5-20毫克兰地洛尔或氟司洛尔或其盐；

-2毫升溶液，含有5-100毫克兰地洛尔或氟司洛尔或其盐；

-5毫升溶液，含有10-500毫克兰地洛尔或氟司洛尔或其盐；

-10毫升溶液，含有10-5000毫克兰地洛尔或氟司洛尔或其盐；

-25毫升溶液，含有25-2500毫克兰地洛尔或氟司洛尔或其盐；

-50毫升溶液，含有50-5000毫克兰地洛尔或氟司洛尔或其盐；

-100毫升溶液，含有50-5000毫克兰地洛尔或氟司洛尔或其盐；

-250毫升溶液，含有50-5000毫克兰地洛尔或氟司洛尔或其盐。

12.根据前述权利要求中任一项所述的组合物在制备用于下列情况的药物中的用途：降低患有心房纤维性颤动、心房扑动、窦性心动过速、房室结心动过速、心动过速的室上性-和室性-心律失常、手术前和手术时和手术后及其他紧急情况时的心动过速和/或高血压的患者的心率；预防和治疗手术期间的心肌缺血；治疗不稳定型心绞痛和急性心肌梗塞。