[发明专利]C-MET/HGFR抑制剂的多晶型

权利要求书

1.化合物，其包括盐，该盐选自2-[4-(3-喹啉-6-基甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-吡唑-1-基]-乙醇盐酸盐、2-[4-(3-喹啉-6-基甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-吡唑-1-基]-乙醇马来酸盐、2-[4-(3-喹啉-6-基甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-吡唑-1-基]-乙醇磷酸盐、2-[4-(3-喹啉-6-基甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-吡唑-1-基]-乙醇硫酸盐和2-[4-(3-喹啉-6-基甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-吡唑-1-基]-乙醇甲苯磺酸盐。

2.权利要求1的化合物，其中所述盐是无水的。

3.权利要求1的化合物，其中所述盐是晶体盐。

4.权利要求1的化合物，其中所述盐是晶体无水盐。

5.权利要求1的化合物，其中所述盐是实质上纯的多晶型。

6.权利要求1的化合物，其中所述盐是包括2-[4-(3-喹啉-6-基甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-吡唑-1-基]-乙醇盐酸盐的化合物。

7.权利要求1的化合物，其中所述盐是化合物，该化合物包括化合物，该化合物包括2-[4-(3-喹啉-6-基甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-吡唑-1-基]-乙醇马来酸盐。

8.权利要求1的化合物，其中所述盐是化合物，该化合物包括化合物，该化合物包括2-[4-(3-喹啉-6-基甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-吡唑-1-基]-乙醇磷酸盐。

9.权利要求1的化合物，其中所述盐是化合物，该化合物包括化合物，该化合物包括2-[4-(3-喹啉-6-基甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-吡唑-1-基]-乙醇硫酸盐。

10.权利要求1的化合物，其中所述盐是化合物，该化合物包括化合物，该化合物包括2-[4-(3-喹啉-6-基甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-吡唑-1-基]-乙醇甲苯磺酸盐。

11.权利要求3的化合物，其中所述2-[4-(3-喹啉-6-基甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-吡唑-1-基]-乙醇磷酸盐的晶体盐具有粉末X射线衍射图，该粉末X射线衍射图包括位于17.0±0.2和20.9±0.2的衍射角(2θ)处的峰。

12.权利要求3的化合物，其中所述2-[4-(3-喹啉-6-基甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-吡唑-1-基]-乙醇磷酸盐的晶体盐具有粉末X射线衍射图，该粉末X射线衍射图包括位于17.0±0.2、20.9±0.2和24.8±0.2的衍射角(2θ)处的峰。

13.权利要求3的化合物，其中所述2-[4-(3-喹啉-6-基甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-吡唑-1-基]-乙醇磷酸盐的晶体盐具有粉末X射线衍射图，该粉末X射线衍射图包括位于17.0±0.2、20.9±0.2、24.8±0.2和25.8±0.2的衍射角(2θ)处的峰。

14.药物组合物，其包含权利要求1的化合物。

15.胶囊，其包含权利要求14的药物组合物。

16.权利要求1的化合物在制备药物中的用途，所述药物适用于在需要这类治疗的哺乳动物中治疗异常细胞生长。

17.根据权利要求16的用途，其中所述异常细胞生长由至少一种基因改造的酪氨酸激酶介导。在另一个实施方案中，所述异常细胞生长由肝细胞生长因子受体(c-Met/HGFR)激酶或退行发育淋巴瘤激酶(ALK)介导。在另一个实施方案中，所述异常细胞生长由肝细胞生长因子受体(c-Met/HGFR)激酶介导。

18.根据权利要求16的用途，其中所述异常细胞生长是癌症。