[发明专利]新的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物及它们的医药应用

权利要求书

1.式I所示的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物

其立体异构体或其立体异构体的混合物，或其药学可接受的盐；其中

R¹和R²分别独立地表示氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷基-磺酰基、苯基或苯氧基。

2.权利要求1的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物，其立体异构体或其立体异构体的混合物，或其药学可接受的盐，其中

R¹表示氢；和

R²表示氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷基-磺酰基、苯基或苯氧基。

3.权利要求1的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物，其立体异构体或其立体异构体的混合物，或其药学可接受的盐，其中

R¹表示卤素；和

R²表示卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷基-磺酰基、苯基或苯氧基。

4.权利要求1的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物，其为

N-[2-(1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-2，3-二氟-苯甲酰胺；

N-[2-(1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-2，4-二氟-苯甲酰胺；

N-[2-(1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-2，6-二氟-苯甲酰胺；

N-[2-(1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-2，5-二氟-苯甲酰胺；

N-[2-(1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-3，4-二氟-苯甲酰胺；

N-[2-(1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-3，5-二氟-苯甲酰胺；

N-[2-(1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-2-甲磺酰基-苯甲酰胺；

N-[2-(1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-3-甲磺酰基-苯甲酰胺；

N-[2-(1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-4-甲磺酰基-苯甲酰胺；

N-[2-(1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-2-苯氧基-苯甲酰胺；或

N-[2-(1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-2-硝基-苯甲酰胺；

其立体异构体或其立体异构体的混合物，或其药学可接受的盐。

5.一种药物组合物，包含治疗有效量的权利要求1-4的任一项的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物，其立体异构体或其立体异构体的混合物，或其药学可接受的盐，和至少一种药学可接受的载体或稀释剂。

6.权利要求1-4的任一项的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物，其立体异构体或其立体异构体的混合物，或其药学可接受的盐，用作药物。

7.权利要求1-4的任一项的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物、其立体异构体或其立体异构体的混合物或其药学可接受的盐在制备治疗、预防或减轻哺乳动物包括人的疾病或障碍或病症的药物组合物/药物中的应用，所述疾病、障碍或病症对胆碱能受体和/或单胺受体的调节有应答。