[发明专利]β模拟剂的结晶水合物及其作为药物的用途无效
| 申请号: | 200880114739.8 | 申请日: | 2008-10-21 |
| 公开(公告)号: | CN101848900A | 公开(公告)日: | 2010-09-29 |
| 发明(设计)人: | 迈克尔·埃文;彼得·西格 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号: | C07D265/36 | 分类号: | C07D265/36;A61K31/538;A61P11/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
| 地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 模拟 结晶 水合物 及其 作为 药物 用途 | ||
1.化合物1的结晶水合物:
2.权利要求1的化合物1的结晶水合物,其特征在于其在112℃熔化。
3.权利要求1-2中任一项的化合物1的结晶水合物,其特征在于其在d=4.64与4.75具有X-射线衍射。
4.权利要求1-3中任一项的化合物1的结晶水合物,其特征在于其包含1至2个水合分子。
5.权利要求1-4中任一项的化合物1的结晶水合物,其特征在于当进行热分析时,其因脱水而引起6至7%的干燥失重。
6.药物组合物,其特征在于其包含权利要求1-5中任一项的化合物1的结晶水合物。
7.权利要求1-5中任一项的化合物1的结晶水合物在制备用于治疗呼吸性疾病的可吸入溶液中的用途。
8.权利要求1-5中任一项的化合物1的结晶水合物在制备用于治疗呼吸性疾病的吸入给药的粉末制剂中的用途。
9.药物组合,其中除了权利要求1-5中任一项的化合物1的结晶水合物外,还包含作为其它活性物质的一种或多种选自下列的化合物:抗胆碱能药、皮质类固醇、其它PDE4-抑制剂、LTD4-拮抗剂、EGFR-抑制剂、多巴胺激动剂、H1-抗组胺剂、PAF-拮抗剂与PI3-激酶抑制剂或其中两种或三种的组合。
10.一种制备用于治疗呼吸性疾病的可吸入溶液的方法,其特征在于将权利要求1-5中任一项的化合物1的结晶水合物作为活性物质溶于其中。
11.权利要求10的可吸入溶液的制备方法,其特征在于进一步将一种或多种选自抗胆碱能药、皮质类固醇、PDE4-抑制剂、LTD4-拮抗剂、EGFR-抑制剂、多巴胺激动剂、H1-抗组胺剂、PAF-拮抗剂与PI3-激酶抑制剂或其中两种或三种的组合的化合物作为其它活性物质溶于其中。
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