[发明专利]用于治疗高血压的噻唑烷二酮类似物有效

专利信息
申请号: 200880114738.3 申请日: 2008-09-15
公开(公告)号: CN101848901A 公开(公告)日: 2010-09-29
发明(设计)人: 杰勒德·R·科尔卡;罗伯特·C·加德伍德;蒂姆·帕克 申请(专利权)人: 新陈代谢解决方案开发公司
主分类号: C07D277/34 分类号: C07D277/34;A61K31/425;A61P9/12
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 张平元
地址: 美国密*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 高血压 噻唑 酮类
【权利要求书】:

1.治疗高血压的方法,包括向患者给药药物组合物,该药物组合物包含式I的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

R1和R4各自独立地选自H、卤素、脂肪族基团和烷氧基,其中该脂肪族基团和烷氧基任选被1-3个卤素取代;

R2为卤素、羟基或任选取代的脂肪族基团,且R’2为H,或R2和R’2一起形成氧代基团;

R3为H;和

环A为苯基。

2.权利要求1所述的方法,其中R3为H。

3.权利要求1-2所述的方法,其中R4为H、甲基、甲氧基、乙氧基、-O-异丙基、-OCHF2或-OCF3

4.权利要求1-2所述的方法,其中R4为H。

5.权利要求1-4任一项所述的方法,其中R1为H、卤素或烷氧基。

6.权利要求1-5任一项所述的方法,其中R1为H。

7.权利要求1-5任一项所述的方法,其中R1为卤素。

8.权利要求7所述的方法,其中R1在苯环的对位或间位。

9.权利要求7所述的方法,其中R1在苯环的间位。

10.权利要求8-9任一项所述的方法,其中R1为F或Cl。

11.权利要求1-5所述的方法,其中R1为烷氧基。

12.权利要求11所述的方法,其中R1在苯环的间位或邻位。

13.权利要求10所述的方法,其中R1在苯环的间位。

14.权利要求12-13所述的方法,其中R1为甲氧基、乙氧基或-O-异丙基。

15.权利要求12-13所述的方法,其中R1为-OCHF2或-OCF3

16.权利要求1-15任一项所述的方法,其中R′2为H。

17.权利要求16所述的方法,其中R2为羟基。

18.权利要求1-15任一项所述的方法,其中R2和R′2一起形成氧代基团。

19.权利要求1所述的方法,其中式I的化合物为

20.权利要求1-19所述的方法,其中该组合物还包含利尿药、他汀类药、血管紧张素II受体阻断剂、肾素抑制剂、β肾上腺素能阻断剂或其组合。

21.治疗炎性疾病的方法,包括向患者给药包含权利要求1-19所述的化合物的药物组合物。

22.权利要求21所述的方法,其中该组合物还包含糖皮质激素激动剂。

23.权利要求22所述的方法,其中所述糖皮质激素激动剂为可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙、倍他米松和曲安西龙。

24.权利要求21-23所述的方法,其中所述炎性疾病为类风湿性关节炎、狼疮、重症肌无力、肌营养不良症、脉管炎、慢性阻塞性肺病、炎性肠病、多发性硬化、急性过敏性反应和移植排斥。

25.药物组合物,其包含权利要求1-19所述的化合物。

26.权利要求24所述的药物组合物,还包含利尿药、他汀类药、血管紧张素II受体阻断剂、肾素抑制剂、β肾上腺素能阻断剂或其组合。

27.权利要求24所述的药物组合物,还包含糖皮质激素激动剂。

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