[发明专利]吡唑稠环衍生物的制备方法无效
申请号: | 200880111926.0 | 申请日: | 2008-10-17 |
公开(公告)号: | CN101827843A | 公开(公告)日: | 2010-09-08 |
发明(设计)人: | 佐藤圭三;奈良一诚;下村直之 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/22;A61P25/24;A61P43/00;C07F5/02 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 衍生物 制备 方法 | ||
1.化合物(I)或其盐的制备方法,所述制备方法包括下述步骤A:将下式表示的化合物(IV)中的羟基转化为甲氧基,得到下式表示的化合物(I)或其盐,
2.如权利要求1所述的方法,其中,所述步骤A使用甲基化剂来进行。
3.如权利要求1所述的方法,其中,所述步骤A包括将所述化合物(IV)的羟基转化为离去基团的步骤A-1、和用甲氧基取代所述离去基团的步骤A-2。
4.如权利要求3所述的方法,其中,所述步骤A-1使用选自磺酰氯、亚硫酰卤及卤化磷中的至少一种来进行。
5.如权利要求3所述的方法,其中,所述步骤A-2使用碱金属氢氧化物与甲醇的组合来进行,或使用金属醇盐来进行。
6.如权利要求1~5中任一项所述的方法,其中,在所述步骤A之前,还包括下述步骤B:使下式表示的化合物(II)或其盐与下式表示的化合物(III’)反应,R1为保护基P1时,将得到的化合物的-OR1转化为羟基,得到所述化合物(IV),
式中,X表示卤素,
式中,R1表示氢原子或保护基P1,P1表示选自可以具有取代基的甲基、可以具有取代基的乙基、可以具有取代基的苄基、及甲硅烷基类中的基团。
7.如权利要求6所述的方法,其中,在所述步骤B之前,包括下述步骤:对下式表示的化合物(III”)的保护基P1进行脱保护,作为所述化合物(III’)得到下式表示的化合物(III),
式中,保护基P1具有与上述相同的定义,
8.化合物(I)或其盐的制备方法,所述制备方法使下式表示的化合物(II)或其盐与下式表示的化合物(V)或下式表示的化合物(VI)反应,得到下式表示的化合物(I)或其盐,
式中,X表示卤素,
式中,P2及P3与-O-B-O-连接在一起,表示下式A-1~式A-4中任一个表示的基团,
式中,M表示碱金属、碱土金属或铵类。
9.下式表示的化合物(IV’)或其盐:
式中,P1表示选自可以具有取代基的甲基、可以具有取代基的乙基、可以具有取代基的苄基及甲硅烷基类中的基团。
10.下式表示的化合物(III”)、(V)或(VI)或它们的盐,
式中,P1表示选自可以具有取代基的甲基、可以具有取代基的乙基、可以具有取代基的苄基及甲硅烷基类中的基团,
式中,P2及P3与-O-B-O-连接在一起,表示下式A-1~式A-4中任一个表示的基团,
式中,M表示碱金属、碱土金属或铵类。
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