[发明专利]药用的新的氨基磺酸酯化合物

权利要求书

1.式I的化合物，

其中

R1和R2独立地选自下组：氢、烷基、环烷基、芳基和杂芳基，其中烷基和环烷基任选地经至少一个取代基Y取代且其中芳基和杂芳基任选地经至少一个取代基Z取代，或其中R1和R2一起形成5或6-元环并可以额外地包含1至2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子，且所述5或6-元环任选地经至少一个取代基Y取代；

R3选自下组：(1S，2S，5S)-6，6-二甲基-二环[3.1.1]庚-2-基；(1R，2R，5R)-6，6-二甲基二环[3.1.1]庚-2-基；(1S，2R，5S)-6，6-二甲基-二环[3.1.1]庚-2-基；(1R，4S)-二环[2.2.1]庚-2-基；(1S，4R)-3-甲基-二环[2.2.1]庚-2-基；二环[2.2.2]辛-5-烯-2-基；(4S)-二环[2.2.1]庚-5-烯-2-基；(1S，2R，4S)-1，7，7-三甲基-二环[2.2.1]庚-2-基；(1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-二环[2.2.1]庚-2-基；和(1R，2R，4R)-1，7，7-三甲基二环[2.2.1]庚-2-基；

n为0至3；

Y选自下组：烷基、烷氧基、硫代烷基、芳基、CO-芳基、杂芳基、氨基和羧基烷基；

Z选自下组：烷基、烷氧基、硫代烷基、卤素、芳基、CO-芳基、CN、杂芳基和羧基烷基；

和其制药学可接受的盐、水合物和溶剂化物。

2.根据权利要求1的化合物，其中R1和R2独立地选自由氢和C₁-C₈烷基组成的组，其中C₁-C₈烷基任选地经至少一个选自下组的取代基Y取代：C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈硫代烷基、C₆-C₁₂芳基、CO-C₆-C₁₂芳基、C₆-C₁₂杂芳基、氨基和羧基-C₁-C₈-烷基。

3.根据权利要求1和2中任一项的化合物，其中R1和R2都是氢。

4.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中n是1或2，优选地n是1。

5.根据权利要求1至4中任一项的化合物，其中所述化合物选自下组：[(1S，2S，5S)-6，6-二甲基二环[3.1.1]庚-2-基]甲基氨基磺酸酯、[(1R，2R，5R)-6，6-二甲基二环[3.1.1]庚-2-基]甲基氨基磺酸酯、[(1S，2S，5S)-6，6-二甲基二环[3.1.1]庚-2-基]乙基氨基磺酸酯、[(1S，2R，5S)-6，6-二甲基二环[3.1.1]庚-2-基]甲基氨基磺酸酯和(1R，4S)-二环[2.2.1]庚-2-基-甲基氨基磺酸酯和(4S)-二环[2.2.1]庚-5-烯-2-基甲基氨基磺酸酯，优选[(1S，2S，5S)-6，6-二甲基二环[3.1.1]庚-2-基]甲基氨基磺酸酯。

6.药剂，其包含根据权利要求1至5中任一项的化合物，或其制药学可接受的盐、水合物或溶剂化物。

7.药物组合物，其包含

A)药理学有效量的根据权利要求1至5中任一项的式I的化合物或其制药学可接受的盐、水合物或溶剂化物，作为活性成分；和

B)任选地，至少一种制药学可接受的载体和/或至少一种制药学可接受的辅料。

8.权利要求7的组合物，其中所述的组合物以片剂、丸剂、锭剂、糖衣丸、糖锭、硬或软胶囊、粉剂、扁囊剂、颗粒剂、栓剂、溶液、水或油悬浮液、乳剂、洗剂、糖浆、软膏、凝胶、糊剂、乳霜、泡沫、吸入剂、喷雾剂、气雾剂或透皮贴剂的形式。