[发明专利]N4-[(2,2-二氟-4H-苯并[1,4]*嗪-3-酮)-6-基]-5-氟-N2-[3-(甲基氨基羰基亚甲基氧基)苯基]-2,4-嘧啶二胺的1-羟基-2-萘甲酸盐

权利要求书

1.N4-[(2，2-二氟-4H-苯并[1，4]噁嗪-3-酮)-6-基]-5-氟-N2-[3-(甲基氨基羰基亚甲基氧基)苯基]-2，4-嘧啶二胺的1-羟基-2-萘甲酸盐。

2.如权利要求1的1-羟基-2-萘甲酸盐，其当用参考在-76.54ppm处赋予共振的三氟乙酸外部样本(H₂O中50体积％)的氟固态NMR表征时，在约-69.2、-72.4及-164.0ppm处具有位移。

3.药物组合物，包含如权利要求1或权利要求2的1-羟基-2-萘甲酸盐及药学上可接受的赋形剂。

4.治疗哺乳动物中表示需要Syk抑制剂的疾病的方法，包括给予对此有需要的哺乳动物治疗有效量的权利要求1或权利要求2的1-羟基-2-萘甲酸盐。

5.如权利要求1或权利要求2的1-羟基-2-萘甲酸盐，其用作药剂。

6.如权利要求1或权利要求2的1-羟基-2-萘甲酸盐，其用于治疗表示需要Syk抑制剂的疾病。

7.如权利要求1或权利要求2的1-羟基-2-萘甲酸盐在制造用于治疗表示需要Syk激酶抑制剂的疾病的药剂中的用途。

8.如权利要求4的方法，权利要求6的1-羟基-2-萘甲酸盐或权利要求7的用途，其中表示需要Syk抑制剂的该疾病为气喘。

9.如权利要求1或权利要求2的1-羟基-2-萘甲酸盐与第二种药理学上活性物质的组合。

10.用于制备如权利要求1的1-羟基-2-萘甲酸盐的方法，其包含将N4-[(2，2-二氟-4H-苯并[1，4]噁嗪-3-酮)-6-基]-5-氟-N2-[3-(甲基氨基羰基亚甲基氧基)苯基]-2，4-嘧啶二胺以及在1至1.1之间摩尔当量的1-羟基-2-萘甲酸溶解于最小量的合适有机溶剂中且使该溶液缓慢冷却，任选在搅拌下进行，直至从该溶液中沉淀出盐。

11.如权利要求10的方法，其中该溶剂为丙酮、乙腈或甲基乙基酮(MEK)，其各自任选含有少量水。

12.如权利要求11的方法，其中该溶剂为含有约5体积％的水的甲基乙基酮。