[发明专利]用于体内施用硼酸化合物的脂质体组合物无效
| 申请号： | 200880105576.7 | 申请日： | 2008-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN101795671A | 公开（公告）日： | 2010-08-04 |
| 发明（设计）人： | Y·张;A·黄;B·罗;J·王 | 申请（专利权）人： | 阿尔扎公司 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K47/48;A61K41/00;A61K31/69 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 马崇德;付磊 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 体内 施用 硼酸 化合物 脂质体 组合 | ||
1.一种脂质体制剂，包含由具有两条酰基链的磷脂构成的脂质体，其中每条链具有20-22个碳原子；包封于所述脂质体中的硼酸化合物，所述化合物为与葡甲胺形成络合物的形式。
2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述磷脂为不对称磷脂或对称磷脂。
3.根据权利要求1所述的制剂，其中所述磷脂在至少一条所述酰基链中具有20个碳原子。
4.根据权利要求1所述的制剂，其中所述磷脂为饱和磷脂。
5.根据权利要求1所述的制剂，其中所述磷脂选自磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酸和磷脂酰肌醇。
6.根据权利要求1所述的制剂，其中所述磷脂为1，2-花生酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DAPC)。
7.根据权利要求1所述的制剂，其中所述磷脂为1，2-二山嵛酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DBPC)。
8.根据权利要求1所述的制剂，其中所述脂质体进一步包括与亲水聚合物共价结合的磷脂。
9.根据权利要求8所述的制剂，其中所述亲水聚合物为聚乙二醇。
10.根据权利要求8所述的制剂，其中所述与亲水聚合物共价结合的磷脂为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇。
11.根据权利要求1所述的制剂，其中所述硼酸化合物为肽硼酸化合物。
12.根据权利要求11所述的制剂，其中所述硼酸化合物为硼替佐米。
13.根据权利要求1所述的制剂，其中所述脂质体进一步包含被包封的乙酸。
14.一种制备具有被包封的硼酸化合物的脂质体的方法，包括：
提供由具有两条酰基链的磷脂构成的脂质体，每条酰基链具有20-22个碳原子，所述脂质体具有包封于其中的葡甲胺；
在存在硼酸化合物的情况时在低于所述磷脂的相变温度的温度下孵育所述脂质体；
藉此所述孵育可有效实现摄取所述硼酸化合物至所述脂质体中。
15.根据权利要求14所述的方法，其中所述提供包括提供由选自磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酸和磷脂酰肌醇的磷脂构成的脂质体。
16.根据权利要求14所述的方法，其中所述提供包括提供由选自1，2-花生酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DAPC)和1，2-二山嵛酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DBPC)的磷脂构成的脂质体。
17.根据权利要求14所述的方法，其中所述孵育包括在存在肽硼酸化合物的情况下孵育。
18.根据权利要求17所述的方法，其中所述肽硼酸化合物为硼替佐米。
19.根据权利要求14所述的方法，其中所述提供包括提供进一步包含与亲水聚合物共价结合的磷脂的脂质体。
20.根据权利要求19所述的方法，其中所述提供包含提供具有与磷脂结合的亲水聚合物聚乙二醇的脂质体。
21.根据权利要求14所述的方法，藉此所述孵育可有效实现摄取多于90％的所述硼酸化合物至所述脂质体中。
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