[发明专利]制备基于4-苯基-6-(2,2,2-三氟-1-苯基乙氧基)嘧啶的化合物的方法有效
| 申请号: | 200880104288.X | 申请日: | 2008-08-22 |
| 公开(公告)号: | CN101801384A | 公开(公告)日: | 2010-08-11 |
| 发明(设计)人: | 马克·S·贝德纳兹;休·艾尔弗雷德·小博古恩;饭村真也;拉玛奈亚·C·卡纳马拉普第;宋秋玲;吴文学;闫杰;张海明 | 申请(专利权)人: | 莱西肯医药有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;C07D231/12;C07D403/12 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
| 地址: | 美国得*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 制备 基于 苯基 乙氧基 嘧啶 化合物 方法 | ||
1.制备式I化合物或其盐的方法:
该方法包括使式II化合物:
与式III化合物:
在足以形成式I化合物的条件下接触,所述足以形成式I化合物 的条件包括使用碱,其中:
A1是任选被取代的杂环;
Y1是卤素或假卤素,所述假卤素是叠氮化物离子、氰化物、氰酸 根、硫氰酸根、硫代硫酸根、磺酸根或磺酰卤化物;
每个R1独立地是氨基,卤素,氢,C(O)RA,ORA,NRBRC,S(O2)RA, 或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;
R2独立地是氨基,卤素,氢,C(O)RA,ORA,NRBRC,S(O2)RA, 或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;
R3是氢,C(O)RA,C(O)ORA,或任选被取代的烃基、烃基-芳基、 烃基-杂环、芳基或杂环;
R4是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基、烃基-杂环、芳基或杂 环;
每个RA独立地是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;
每个RB独立地是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;
每个RC独立地是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环; 和
m是1-4。
2.权利要求1的方法,其中A1是芳香的。
3.权利要求1的方法,其中A1是非芳香的。
4.权利要求1的方法,其中A1任选被一个或多个卤素或具有1-4 个碳原子的烃基取代。
5.权利要求1的方法,其中式I化合物由下式I(a)表示:
6.权利要求5的方法,其中式I(a)化合物由下式I(b)表示
其中:每个R5独立地是氨基,卤素,氢,C(O)RA,ORA,NRBRC, S(O2)RA,或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;和n是1-3。
7.权利要求1的方法,其中R1是氢或卤素。
8.权利要求1的方法,其中m是1。
9.权利要求1的方法,其中R2是氢或氨基。
10.权利要求1的方法,其中R3是氢或具有1-4个碳原子的烃基。
11.权利要求1的方法,其中R3是C(O)ORA且RA是具有1-20个 碳原子的烃基。
12.权利要求1的方法,其中R4是氢或具有1-4个碳原子的烃基。
13.权利要求1的方法,其中R5是氢或具有1-4个碳原子的烃基。
14.权利要求13的方法,其中具有1-4个碳原子的烃基是甲基。
15.权利要求1的方法,其中n是1。
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