[发明专利]制备基于4-苯基-6-(2,2,2-三氟-1-苯基乙氧基)嘧啶的化合物的方法有效

专利信息
申请号: 200880104288.X 申请日: 2008-08-22
公开(公告)号: CN101801384A 公开(公告)日: 2010-08-11
发明(设计)人: 马克·S·贝德纳兹;休·艾尔弗雷德·小博古恩;饭村真也;拉玛奈亚·C·卡纳马拉普第;宋秋玲;吴文学;闫杰;张海明 申请(专利权)人: 莱西肯医药有限公司
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;C07D231/12;C07D403/12
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 美国得*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 制备 基于 苯基 乙氧基 嘧啶 化合物 方法
【权利要求书】:

1.制备式I化合物或其盐的方法:

该方法包括使式II化合物:

与式III化合物:

在足以形成式I化合物的条件下接触,所述足以形成式I化合物 的条件包括使用碱,其中:

A1是任选被取代的杂环;

Y1是卤素或假卤素,所述假卤素是叠氮化物离子、氰化物、氰酸 根、硫氰酸根、硫代硫酸根、磺酸根或磺酰卤化物;

每个R1独立地是氨基,卤素,氢,C(O)RA,ORA,NRBRC,S(O2)RA, 或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;

R2独立地是氨基,卤素,氢,C(O)RA,ORA,NRBRC,S(O2)RA, 或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;

R3是氢,C(O)RA,C(O)ORA,或任选被取代的烃基、烃基-芳基、 烃基-杂环、芳基或杂环;

R4是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基、烃基-杂环、芳基或杂 环;

每个RA独立地是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;

每个RB独立地是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;

每个RC独立地是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环; 和

m是1-4。

2.权利要求1的方法,其中A1是芳香的。

3.权利要求1的方法,其中A1是非芳香的。

4.权利要求1的方法,其中A1任选被一个或多个卤素或具有1-4 个碳原子的烃基取代。

5.权利要求1的方法,其中式I化合物由下式I(a)表示:

6.权利要求5的方法,其中式I(a)化合物由下式I(b)表示

其中:每个R5独立地是氨基,卤素,氢,C(O)RA,ORA,NRBRC, S(O2)RA,或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;和n是1-3。

7.权利要求1的方法,其中R1是氢或卤素。

8.权利要求1的方法,其中m是1。

9.权利要求1的方法,其中R2是氢或氨基。

10.权利要求1的方法,其中R3是氢或具有1-4个碳原子的烃基。

11.权利要求1的方法,其中R3是C(O)ORA且RA是具有1-20个 碳原子的烃基。

12.权利要求1的方法,其中R4是氢或具有1-4个碳原子的烃基。

13.权利要求1的方法,其中R5是氢或具有1-4个碳原子的烃基。

14.权利要求13的方法,其中具有1-4个碳原子的烃基是甲基。

15.权利要求1的方法,其中n是1。

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