[发明专利]凝血因子抑制剂

权利要求书

1.通式(I)的化合物

X¹-X²-X³-X⁴-X⁵-X⁶-X⁷-NH₂        (I)

其中：

X¹表示

其中R¹选自低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基，低级环烷基烷基，芳基，芳基(低级烷基)，或杂烷基；

X²表示碱性氨基酸；

X³表示酸性氨基酸；

X⁴表示极性氨基酸或Phe或Phg；

X⁵表示非极性氨基酸或Lys或Glu；

X⁶表示Ala，Gly，His，Arg，HomoArg，Orn，Dab，Dap，Phe，Glu，Val，Gln，Ile，Ser，Thr，Tyr，Trp，Lys，Lys(mPeg(1-10k)-CO)，或不存在；

X⁷表示Ala，Gly，His，Arg，HomoArg，Orn，Dab，Dap，Phe，Glu，Val，Gln，Ile，Ser，Thr，Tyr，Trp，Lys(mPeg(1-10k)-CO)，或不存在；当X⁶或X⁷之一或两者都表示Lys(mPeg(1-10k)-CO)时，X²表示4-脒基-Phe，Arg，HomoArg，Orn，Lys，Dab或Dap；

包括其任何和所有的立体异构形式、任何比例的两种或多种这种式I化合物的任何混合物、和其生理学允许的盐和前体药物。

2.按照权利要求1的化合物，其中，

X²表示Arg，HomoArg，Orn，Lys，Dab，或Dap；

X³表示Glu，Asp，(α-Me)Glu，1-氨基环丁烷-反式-1，3-二羧酸，或1-氨基环丁烷-顺式-1，3-二羧酸；

X⁴表示Arg，HomoArg，Lys，His，Asn，Gln，Trp，Phe，Phg，Glu，D-Glu，Asp，D-Asp，Dab，Dap，Nβ-[脒基]-Dap，或Nγ-[脒基]Dab；

X⁵表示Phg，D-Phg，Phe，Val，Ile，Leu，Lys，Ala，Glu，Gly，Aib，Trp，Abu，Alle，Cha，Hph，Nle或Nva；

X⁶表示Ala，Gly，His，Arg，HomoArg，Orn，Dab，Dap，Phe，Glu，Val，Gln，Ile，Ser，Thr，Tyr，Trp，Lys，Lys(mPeg(1-10k)-CO)，或不存在；

X⁷表示Ala，Gly，His，Arg，HomoArg，Orn，Dab，Dap，Phe，Glu，Val，Gln，Ile，Ser，Thr，Tyr，Trp，Lys(mPeg(1-10k)-CO)，或不存在；和

当X⁶或X⁷之一或两者都表示Lys(mPeg(1-10k)-CO)时，X²表示4-脒基-Phe，Arg，HomoArg，Orn，Lys，Dab或Dap；

包括其任何和所有的立体异构形式、任何比例的两种或多种这种式I化合物的任何混合物、和其生理学允许的盐和前体药物。

3.按照权利要求1或权利要求2的化合物，其中X¹表示

其中R¹选自低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基，低级环烷基烷基，芳基，芳基(低级烷基)，或杂烷基。

4.按照前述权利要求的任一项的化合物，其中X²表示Arg，HomoArg，Orn或Lys。

5.按照权利要求4的化合物，其中X²表示HomoArg。

6.按照前述权利要求的任一项的化合物，其中X³表示Glu。