[发明专利]作为11-β羟基类固醇脱氢酶1型的抑制剂的螺环有效
| 申请号： | 200880102245.8 | 申请日： | 2008-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN101815716A | 公开（公告）日： | 2010-08-25 |
| 发明（设计）人： | W·姚;J·卓;C·张 | 申请（专利权）人： | 因塞特公司 |
| 主分类号： | C07D471/10 | 分类号： | C07D471/10;A61K31/444;A61P3/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张萍;李连涛 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 11 羟基 类固醇 脱氢酶 抑制剂 | ||
1.一种化合物，其为：
5-{3-氟-4-[(5S)-2-(顺式-4-羟基环己基)-1-氧代-2，7-二氮杂螺[4.5]癸-7-基] 苯基}-N，N-二甲基吡啶-2-甲酰胺；
或其药学上可接受的盐。
2.一种化合物，其为：
5-{3-氟-4-[(5S)-2-(顺式-4-羟基环己基)-1-氧代-2，7-二氮杂螺[4.5]癸-7-基] 苯基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺；
或其药学上可接受的盐。
3.一种化合物，其为：
N-乙基-5-{3-氟-4-[(5S)-2-(顺式-4-羟基环己基)-1-氧代-2，7-二氮杂螺[4.5] 癸-7-基]苯基}吡啶-2-甲酰胺；
或其药学上可接受的盐。
4.一种化合物，其为：
5-{3-氯-4-[(5S)-2-(顺式-4-羟基环己基)-1-氧代-2，7-二氮杂螺[4.5]癸-7-基] 苯基}-N-乙基吡啶-2-甲酰胺；
或其药学上可接受的盐。
5.一种组合物，其包含权利要求1至4中任一项所述的化合物，或其 药学上可接受的盐，和至少一种药学上可接受的载体。
6.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制 备抑制11βHSD1活性的药物中的应用。
7.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制 备抑制细胞中可的松向皮质醇转变的药物中的应用。
8.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制 备抑制细胞中产生皮质醇的药物中的应用。
9.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制 备治疗肥胖、糖尿病、葡萄糖不耐受、胰岛素抵抗、高血糖、高血压、高脂 血症、认知损害、抑郁、痴呆、青光眼、心血管紊乱、骨质疏松症、炎症、 代谢综合征、雄激素过多、或多囊性卵巢综合征(PCOS)的药物中的应用。
10.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制 备治疗II型糖尿病的药物中的应用。
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