[发明专利]用于递送药物的组合物无效

专利信息
申请号: 200880101806.2 申请日: 2008-07-11
公开(公告)号: CN101795669A 公开(公告)日: 2010-08-04
发明(设计)人: V·A·劳尔;L·S·纳特科尔;R·O·胡伯 申请(专利权)人: 陶氏康宁公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K47/24;A61K47/20
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 张钦
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 递送 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种组合物,包含:

硅氧烷与溶剂的混合物;

选自类视色素、视黄基、维生素A酯、维生素D类似物、及其组合的药物;

用于溶解所述药物的二烷基磺基琥珀酸盐;和

用于溶解所述二烷基磺基琥珀酸盐的增溶剂。

2.如权利要求1所述的组合物,其中所述增溶剂包括表面活性剂。

3.如权利要求2所述的组合物,其中所述表面活性剂为非离子表面活性剂。

4.如权利要求2或3所述的组合物,其中所述表面活性剂为液体。

5.如权利要求2、3或4所述的组合物,其中所述表面活性剂的亲水-亲脂平衡(HLB)小于15。

6.如权利要求1或2所述的组合物,其中所述增溶剂包括二醇。

7.如权利要求6所述的组合物,其中所述二醇选自丙二醇、二丙二醇、丁二醇、及其组合。

8.如前述权利要求任一项所述的组合物,其基本上不含水。

9.如前述权利要求任一项所述的组合物,其基本上不含式CnH2n+1OH的醇,其中n为1-5。

10.如前述权利要求任一项所述的组合物,其中所述硅氧烷为硅氧烷弹性体。

11.如前述权利要求任一项所述的组合物,其中所述溶剂包括用于溶胀所述硅氧烷弹性体的聚硅氧烷。

12.如权利要求11所述的组合物,其中所述聚硅氧烷选自六甲基二硅氧烷、六甲基环三硅氧烷、十六甲基七硅氧烷、八甲基三硅氧烷、八甲基环四硅氧烷、十甲基四硅氧烷、十甲基环五硅氧烷、十二甲基五硅氧烷、十二甲基环六硅氧烷、十四甲基六硅氧烷、及其组合。

13.如权利要求11或12所述的组合物,其中所述聚硅氧烷和所述硅氧烷弹性体的存在重量比为5∶1-9∶1。

14.如前述权利要求任一项所述的组合物,其中所述二烷基磺基琥珀酸盐包括二辛基磺基琥珀酸钠(DOSS)。

15.如权利要求10-14所述的组合物,其中所述硅氧烷弹性体包括含≡Si-H的聚硅氧烷与α,ω-二烯在金属催化剂存在下的反应产物。

16.如权利要求15所述的组合物,其中所述含≡Si-H的聚硅氧烷具有式R3SiO(R′2SiO)a(R″HSiO)bSiR3,其中R、R′和R″各自独立为具有1-6个碳原子的烷基,a为0-250,和b为1-250。

17.如权利要求15或16所述的组合物,其中所述α,ω-二烯具有式CH2=CH(CH2)XCH=CH2,其中x为1-20。

18.如前述权利要求任一项所述的组合物,其中所述混合物包含环甲基聚硅氧烷和二甲基聚硅氧烷互聚物。

19.如前述权利要求任一项所述的组合物,其中所述混合物包含二甲基聚硅氧烷和二甲基聚硅氧烷互聚物。

20.如权利要求1所述的组合物,其中所述硅氧烷为硅氧烷粘合剂,其包含硅烷醇封端的聚二烷基硅氧烷与硅酸盐树脂的反应产物。

21.如权利要求20所述的组合物,其中所述聚二烷基硅氧烷为聚二甲基硅氧烷。

22.如权利要求20或21所述的组合物,其中所述溶剂选自烷烃、芳烃、酯、及其组合。

23.如前述权利要求任一项所述的组合物,其中所述药物选自反式视黄酸、顺式视黄酸、阿达帕林、他扎罗汀、卡泊三烯、骨化三醇、卡泊三醇、维生素D3、及其组合。

24.如前述权利要求任一项所述的组合物,其中基于100重量份的所述组合物,所述药物的存在量不大于1重量份。

25.如前述权利要求任一项所述的组合物,还包含添加剂,所述添加剂选自柔润剂、渗透促进剂、香料、抗氧化剂、紫外光阻断剂、甾族化合物、pH调节剂、及其组合。

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